загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

протигрипозних хіміопрепаратів

Існує дві групи протигрипозних препаратів, що мають доведеною клінічною ефективністю: блокатори М2-каналів - амантадин, ремантадин - і інгібітори вірусної нейроамінідази - занамівір, озельтамівір.

На сьогоднішній день основним АМП для лікування і профілактики грипу, викликаного вірусом А, є ремантадин. Він був розроблений в СРСР шляхом модифікації структури амантадина. У Росії використовується також арбідол, створений на основі вітчизняних розробок. Слід зазначити, що застосування для лікування і профілактики грипу багатьох інших препаратів, таких як, дибазол, оксолінова мазь, теброфен, флореналь, інтерферон у вигляді носових крапель, не має достатніх підстав з точки зору доказової медицини, оскільки їх ефективність не вивчалася в рандомізованих клінічних дослідженнях.

Блокатори М2-каналів

Механізм дії

Противірусний ефект амантадину і римантадину реалізується шляхом блокування особливих іонних М2-каналів вірусу грипу А, у зв'язку з чим порушується його здатність проникати в клітини і вивільняти рибонуклеопротеид. Тим самим інгібується найважливіша стадія реплікації вірусів.

Амантадін надає дофамінергічних дії, завдяки якому може застосовуватися при паркінсонізмі.

Спектр активності

Амантадін і ремантадин активні тільки щодо вірусу грипу А. У процесі застосування можливий розвиток резистентності, частота якої до 5-го дня лікування може досягати 30% .

Фармакокінетика

Обидва препарати практично повністю, але відносно повільно, всмоктуються в ШКТ. Їжа не впливає на біодоступність. Максимальні концентрації в крові досягаються в середньому через 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми крові амантадину - 67%, римантадину - 40%. Препарати добре розподіляються в організмі. При цьому високі рівні створюються в тканинах і секретах, які первинно контактують з вірусом: у слизу носових ходів, слині, слізної рідини. Концентрації римантадину в носовій слизу на 50% вище, ніж у плазмі. Проходять через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту. Амантадин проникає в грудне молоко. Римантадин приблизно на 75% метаболізується в печінці, виводиться нирками переважно у вигляді неактивних метаболітів. Амантадин майже не метаболізується, виводиться нирками в активній формі.
трусы женские хлопок
Період напіввиведення амантадину - 11-15 год, у літніх людей може збільшуватися до 24-29 год, у пацієнтів з нирковою недостатністю - до 7-10 діб. Період напіввиведення римантадину - 1-1,5 сут, при тяжкій нирковій недостатності може збільшуватися до 2-2,5 сут. Обидва препарати не видаляються при гемодіалізі.

Небажані реакції

ШКТ: біль у животі, порушення апетиту, нудота.

ЦНС: при застосуванні амантадину - у 14% пацієнтів, римантадину - у 3-6%: сонливість, безсоння, головний біль, запаморочення, порушення зору, дратівливість, парестезії, тремор, судоми.

Показання

Лікування грипу, викликаного вірусом А.

Профілактика грипу (якщо епідемія викликана вірусом А). Ефективність - 70-90%.

Додатково для амантадина

Хвороба Паркінсона, паркінсонізм.

Протипоказання

Гіперчутливість до амантадину або римантадину.

Годування груддю.

Попередження

Вагітність. Амантадин і ремантадин проходять через плаценту. Адекватних досліджень безпеки у вагітних не проводилося. Описано аномалії розвитку серцево-судинної системи (тетрада Фалло та ін) у новонароджених, матері яких використовували амантадин під час вагітності, а також ембріотоксичні ефекти у експериментальних тварин, які отримували ремантадин. Призначення препаратів вагітним допускається тільки у випадках крайньої необхідності.

Годування груддю. Амантадин проникає в грудне молоко. Дані про проникнення в молоко римантадину відсутні. Застосування при годуванні груддю не рекомендується.

Педіатрія. Адекватних досліджень безпеки у дітей до 1 року не проводилося, тому амантадин і ремантадин їм протипоказані.

Геріатрія. У людей старше 65 років збільшується ризик розвитку НР з боку ШКТ і ЦНС, особливо при використанні амантадина, тому їм не слід призначати його в дозі більше 0,1 г / сут. Профілактична доза римантадину в будинках-інтернатах для престарілих також не повинна перевищувати 0,1 г / сут. Необхідно також враховувати можливе вікове зниження функції нирок, у зв'язку з яким може знадобитися корекція дози.

Порушення функції печінки. Оскільки ремантадин метаболізується в печінці, у пацієнтів з вираженими порушеннями її функції дозу цього препарату слід зменшувати до 0,1 г / сут.


Захворювання ЦНС. У пацієнтів з епілепсією та іншими захворюваннями ЦНС, що характеризуються підвищеною судомної готовністю, зростає ризик розвитку вираженого тремору і судом, особливо при застосуванні амантадину. Кращим є ремантадин.

Лікарські взаємодії

Амантадін і ремантадин послаблюють дію протиепілептичних ЛЗ.

Нейротоксические ефекти амантадина посилюються при поєднанні з антихолінергічними і антигістамінними ЛЗ, антидепресантами, похідними фенотіазину, алкоголем.

Амантадін підсилює дію леводопи та психостимуляторів.

Гидрохлортиазид, триамтерен, хінін, хінідин та ко-тримоксазол гальмують ниркову екскрецію амантадина і можуть підвищувати його токсичність.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування римантадину в ШКТ.

Циметидин інгібує метаболізм римантадину в печінці і може збільшувати його концентрацію в крові.

Амантадін і ремантадин не впливають на вироблення антитіл і не знижують ефективність вакцинації.

Інформація для пацієнтів

Амантадін і ремантадин можна приймати незалежно від прийому їжі (до, під час або після їжі), таблетки слід запивати достатньою кількістю води.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального та профілактичного прийому.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Не вживати алкогольні напої в період прийому амантадину або римантадину.

Інформувати лікаря при необхідності супутнього прийому препаратів, що впливають на ЦНС.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Дотримуватися обережності при запамороченні.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " протигрипозних хіміопрепаратів "
  1. Л
    + + + лабільність у фізіології (від лат. labilis - ковзний, нестійкий), функціональна рухливість, здатність нервової та м'язової тканин тваринного організму відтворювати за 1 сек максимальне число імпульсів (число електричних коливань ) у повній відповідності з ритмом діючих на неї подразників; швидкість протікання в тканини циклів збудження, яким супроводжується її
  2. Ведення пацієнта
    Мета лікування: лікування пацієнта. Завдання: - купірування ускладнень; - етіотропна, патогенетична, симптоматична терапія; - реабілітаційна терапія. Невідкладні стани та їх купірування на догоспітальному етапі - Інфекційно-токсичний шок. Критерії: систолічний артеріальний тиск нижче 80 мм рт. ст., олігурія, периферичні симптоми (холодний липкий піт, блідість,
  3. Новітні засоби профілактики ГРЗ
    Останнє часом набули широкого поширення комплексні препарати, здатні одночасно впливати практично на весь симптомокомплекс ГРЗ. Прийом комплексних препаратів на тлі розгорнутої клінічної картини захворювання спрямований насамперед на полегшення стану хворого і усунення або зменшення вираженості різних за механізмами виникнення симптомів інфекційного
  4. ВАГІТНІСТЬ І ПОЛОГИ ПРИ СЕРЦЕВО-СУДИННИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ, анемія, захворюваннях нирок, цукровому діабеті, вірусному Гіпатії, ТУБЕРКУЛЬОЗ
    Одне з найважчих екстрагенітальних патологій у вагітних є захворювання серцево-судинної системи, і основне місце серед них займають вади серця. Вагітних з вадами серця відносять до групи високого ризику материнської та перинатальної смертності та захворюваності. Це пояснюють тим, що вагітність накладає додаткове навантаження на серцево-судинну систему жінок.
  5. Пневмонії
    ПНЕВМОНІЯ - запалення легенів - група захворювань, що характеризуються запаленням паренхиматозной або переважно паренхиматозной, тобто респіраторної, частини легенів. Діляться на крупозних (пайові) і осередкові. Виділення гострої інтерстиціальної і хронічної пневмонії спірно. У вітчизняній літературі останніх років до хронічної пневмонії відносять рецидивуюче запалення легенів однієї і тієї
  6. 1. Пояснювальна записка
    При проміжної атестації оцінюється система знань, умінь і навичок у студентів. Оцінка знань, умінь і навичок проводиться на основі загальноприйнятих у вищій школі вимог з урахуванням специфіки викладання медичної мікробіології, вірусології та імунології, які навчаються за спеціальністю лікувальна справа. Студент повинен знати: 1) структуру і функції мікроорганізмів; 2)
  7. Пневмонії
    ПНЕВМОНІЯ ( Пн) - гостре інфекційне ураження нижніх відділів дихальних шляхів, підтверджене рентгенологічно, домінуюче в картині хвороби і не пов'язане з іншими відомими причинами. У визначенні Пн підкреслюється гострий характер запалення, тому немає необхідності вживати термін «гостра пневмонія» (в Міжнародній класифікації хвороб, ухваленій Всесвітньою організацією
  8. Множинна мієлома
    Множинна мієлома (ММ ), що позначається також як мієломна хвороба або плазмоклеточная мієлома, - пухлина, що виникає на рівні ранніх попередників В-лімфоцитів, при цьому моноклональний пул нащадків первинно трансформованої клітини зберігає здатність до диференціювання до кінцевого етапу - плазматичних клітин, секрети-ючий імуноглобуліни. Отже, субстратом пухлини є
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...