Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б. , Козлов С.Н. (Ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Прогуаніл

Синтетичний препарат, представник групи бігуанідів. Являє собою проліки і діє за рахунок утворюється в організмі активного метаболіту. Застосовується для хіміопрофілактики малярії.

Механізм дії

Активний метаболіт прогуаніл (ціклогуаніл) інгібує фермент дегідрофолатредуктазу (ДГФР), порушуючи, тим самим, обмін фолієвої кислоти і синтез нуклеїнових кислот плазмодія.

Спектр активності

Переважно тканинні (преерітроцітарная) форми всіх видів малярійного плазмодія - гістошізонтоцідний ефект. Повільний гематошізонтоцідний ефект. Крім того, проявляє споронтоцідное дію, в результаті якого порушується цикл розвитку плазмодіїв в тілі комара.

Фармакокінетика

Щодо повільно, але майже повністю всмоктується в ШКТ. Біодоступність практично не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові досягається через 4 ч. Зв'язування з білками плазми - 75%. Метаболізується в печінці з частковим утворенням активного метаболіту - ціклогуаніла. Його пікова концентрація в крові досягається через 5,5 ч. У деяких людей в силу генетичних особливостей активний метаболіт не утворюється в достатній кількості, з цим може бути пов'язана резистентність до прогуанілу. Високий відсоток таких людей (так званих «неметаболізаторов») виявлено в Японії та Кенії. Екскретується переважно нирками - на 60% в незмінному вигляді, на 30% - у вигляді ціклогуаніла. Період напіввиведення - близько 20 ч.

Небажані реакції

ШКТ: афтозний стоматит, диспепсичні явища.

Нирки: подразнення паренхіми, гематурія.

Протипоказання

Гіперчутливість до прогуанілу та іншим Бігуаніди.

Попередження

Вагітність. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. Слід застосовувати з обережністю, зіставляючи можливу користь і ризик.

Годування груддю. Дані про проникнення в грудне молоко відсутні. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. Слід застосовувати з обережністю, зіставляючи можливу користь і ризик.

Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції нирок. Можливо порушення екскреції прогуаніл і його активного метаболіту, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції печінки. Можливо порушення утворення активного метаболіту, з чим може бути пов'язано ослаблення протималярійного ефекту.


Лікарські взаємодії

Прогуаніл може посилювати антикоагулянтну дію варфарину.

Інформація для пацієнтів

Прогуаніл слід приймати під час їди і запивати достатньою кількістю води.

Строго дотримуватися режиму і схеми прийому протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Дотримуватися обережності при чищенні зубів, консультуватися з лікарем перед стоматологічними процедурами.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " Прогуаніл "
  1. Легіонельоз
    ЕТІОЛ. Legionella pneumophila, micdadei, bozemanii, dumoffii. Сапрозоонозам. ІСТ: невуст. МЕХ: аерогенний. ШЛЯХИ: пов-кап, пов-запал., Водний. СЕЗ: л-о. ВОР: дихат. шляху. ІП. 2-10 дн. КЛ. Види: 1) б-нь легіонерів; 2) Ліхоре. Понтіак; 3) Ліхоре. Форт-Брагг. Б-нь легіонерів (теч. 4-6 тиж.): Гостро, озноб,? T, гол. біль, міо-і артралгії, в тяж. случ. непритомність, галлюц., атаксія, утруднений. мови. Зі 2-4
  2. Малярія
    Малярія - трансмісивна паразитная інфекція, що передається від людини людині при укусах самок комарів роду Anopheles (можливий трансплацентарний і гемотрансфузійних шляху, зараження при внутрішньовенному введенні наркоти-ков). Етіологія: найпростіше роду Plasmodium; Plasmodium vivax - триденна малярія або vivax-малярія; Plasmodium falciparum - тропічна малярія або falciparum-малярія;
  3. протипротозойний хіміопрепаратів
    Клас протипротозойних препаратів включає різні за хімічною структурою сполуки, що застосовуються при інфекціях, викликаних одноклітинними найпростішими: малярійного плазмодія, лямбліями, амебами та ін Відповідно до загальноприйнятої міжнародної систематизації протипротозойних ЛЗ, протималярійні препарати виділені в окрему групу. Зростання інтересу до протипротозойний препаратам,
  4. МАЛЯРІЯ
    Малярія - гостра протозойная інфекція, що викликається малярійного плазмодія, що характеризується циклічним рецидивуючим перебігом зі зміною гострих гарячкових нападів і межпріступние станів, гепатоспленомегалією і анемією. Збудники малярії людини P.vivax - викликає 3-денну малярію, широко поширений у країнах Азії, Океанії, Південної та Центральної Америки. P.falciparum -
© medbib.in.ua - Медична Бібліотека