загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Пошук лікарських засобів

Вишукування нових лікарських засобів здійснюється спільними зусиллями багатьох галузей науки, при цьому основна роль належить фахівцям в області фармакології, хімії, фармації.

Нове лікарський засіб повинен діяти вибірково, суворо цілеспрямовано і, отже, стан хворого не повинен погіршуватися у зв'язку з появою додаткових, небажаних побічних ефектів. До певної міри лікарські засоби завжди діють вибірково, тому вони можуть застосовуватися з лікувальними цілями, але цілеспрямований пошук їх було розпочато в кінці XIX століття Полем Ерліхом.

З давніх часів основними джерелами отримання лікарських засобів були рослини, тварини, мінерали.

У середині XIX в. до них додався новий джерело - хімічний синтез.

На початку XX в. придбав поширення імунологічний спосіб отримання лікарських засобів у вигляді антитоксичних та антимікробних сироваток, вакцин.

У 40-х роках XX в. була розроблена технологія отримання антибіотиків з грунтових грибів.

З 80-х років отримують комплексні та індивідуальні препарати за допомогою біотехнології, генної інженерії.

Для пошуку нових оригінальних лікарських речовин ще не розроблено стійких теорій, що дозволяють фармакологів написати структурну формулу сполуки, хіміку його синтезувати, а лікарю застосувати його з безсумнівним успіхом.

В даний час основними напрямками пошуку нових лікарських засобів є:

Емпіричне вивчення (від грец. - Досвід) того чи іншого виду фармакологічної активності різних речовин, отриманих хімічним шляхом . В основі цього вивчення лежить метод «проб і помилок», при якому фармакологи беруть існуючі речовини і визначають за допомогою набору фармакологічних методик їх приналежність до тієї чи іншої фармакологічної групи. Потім серед них відбирають найбільш активні речовини і встановлюють ступінь їх фармакологічної активності і токсичності в порівнянні з існуючими лікарськими засобами, які використовуються в якості стандарту. В англійській літературі такий шлях відбору фармакологічних речовин отримав назву скринінгу (у перекладі - відбір, відсів).
трусы женские хлопок


Направлене вишукування лікарських речовин. Ця система полягає у відборі сполук з одним визначеним видом фармакологічної активності. Перевага цієї системи полягає в більш швидкому відборі фармакологічно активних речовин, а недоліком є ??відсутність виявлення інших, може бути, дуже цінних видів фармакологічної активності. По своїй суті це є обмежений скринінг.

Модифікація структур існуючих лікарських засобів. Цей шлях пошуку нових лікарських засобів є тепер дуже поширеним. Хіміки-синтетики замінюють в існуючому з'єднанні один радикал іншим, наприклад метиловий - етиловим, пропилові, або, навпаки, вводять до складу вихідної молекули інші хімічні елементи, наприклад селен, або виробляють інші модифікації. Цей шлях дозволяє збільшити активність лікарського препарату, зробити його дію більш виборчим, а також зменшити небажані сторони дії і його токсичність.

Цілеспрямований синтез лікарських речовин означає пошук речовин з наперед заданими фармакологічними властивостями. Синтез нових структур з передбачуваною активністю найчастіше проводяться в тому класі хімічних сполук, де вже знайдені речовини, що володіють певною спрямованістю дії на даний орган або тканину.

Цілеспрямований синтез лікарських речовин стає вдалим, коли вдається знайти таку структуру, яка за розміром, формою, просторовому положенню (конформація), електронно-протонним властивостям і ряду інших фізико-хімічних показників буде відповідати живої структурі, підлягає регулюванню.

Синтез антиметаболітів, тобто антагоністів тих речовин, які беруть участь у життєдіяльності організму (трансмітери, вітаміни, гормони, ферменти).

Синтез стереоізомерів. Фармакологічна активність визначається не тільки розмірами і формою молекули, а й значною мірою - їх стереометрії. У геометричних ізомерів може змінюватися не тільки фармакологічна активність, але і токсичність. У дослідах на мишах токсичність цістаміна в 6 разів менше, ніж у трансаміна, тому при цілеспрямованому вишукуванні нового синтетичного лікарської речовини виникає необхідність у вивченні його ізомерів.


Оптична ізомерія робить істотний вплив на ступінь фармакологічної активності речовини, При цьому між ізомерами або «антиподами» немає ніякого хімічного відмінності, але кожен з них обертає площину поляризації світла в протилежному напрямку.

Біотехнологія - один з головних напрямків отримання лікарських засобів з мікроорганізмів, тканин рослин і тварин. При цьому отримують комплексні препарати, а також виділяють індивідуальні речовини, які потребують біологічної стандартизації.

У 1929р. А. Флемінг відкрив феномен виділення в культуральне середовище, на якій росла зелена цвіль антимікробної речовини. І тільки лише в 1940р. хіміки Н. Флорі і Е. Чейн отримали з культурального середовища пеніцилін в чистому вигляді. З цього часу почалася ера отримання антибіотиків.

Велике значення мають методи генної інженерії. Одним з напрямків її є пересадка гена, який виробляє в клітинах організму фізіологічно активні речовини білкової структури, в непатогенні мікроорганізми, наприклад, кишкову паличку. Таким методом до кінця 70-х років був отриманий перший комерційний препарат - людський інсулін.

Можливості генної інженерії необмежені, так як вона здатна пересаджувати гени і в клітини організму.

Створення комбінованих препаратів є одним з найбільш ефективних шляхів пошуку нових лікарських засобів. Найчастіше в комбіновані кошти включаються лікарські речовини, які надають дію на етіологію захворювання і основні ланки патогенезу хвороби. У комбінований засіб звичайно включаються лікарські речовини, якщо між ними існують явища взаємного посилення дії (потенціювання або підсумовування).

Комбіновані препарати складаються також і за принципом включення в них таких додаткових інгредієнтів, які усувають негативну дію основної речовини. Наприклад, випускається комбінований препарат, що містить антибіотик широкого спектру дії - тетрациклін. У цьому препараті його поєднують з нистатином, який усуває наслідки дисбактеріозу, нерідко викликається тетрацикліном.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " Пошук лікарських засобів "
  1. ВСТУП
    Наша країна багата безліччю лікарських рослин, які зустрічаються як у дикому, так і в культурному вигляді. На території СРСР виростає близько 18 000 видів дикорослих рослин. З них в медичній практиці в якості лікарських засобів використовують лише близько 230, а у ветеринарії - 30 - 40 видів. Таке положення пояснюється тим, що успіхи хімії, що збагатила медицину і ветеринарію поруч
  2. Фармакологічна дія різних груп лікарських препаратів
    1. Наркотичні засоби. Це препарати, які при введенні в організм викликають стан наркозу. Наркозом називають тимчасовий функціональний параліч центральної нервової системи, при якому втрачаються усі види чутливості і змінюється рефлекторна діяльність, відсутня свідомість і спостерігається розслаблення скелетної мускулатури (І.П. Павлов). Наркоз буває загальним і місцевим. За
  3. СИСТЕМНІ ВАСКУЛІТИ
    Вузликовий періартеріїт Вузликовий періартеріїт (УП) - системний некротизуючий вас-кулит за типом сегментарного ураження артерій дрібного і середнього калібру з утворенням аневризматичних випинань. Хворіють переважно чоловіки середнього віку. Вперше описаний А.Кусмауль і К.Майер (1966). ПАТОМОРФОЛОГІЯ. Найбільш характерним патоморфологическим ознакою є ураження артерій
  4. цироз печінки
    Вперше термін цирози печінки був запропонований Т. Н. Laenec (1819), який застосував його в своїй класичній монографії, містить опис патологічної картини і деяких клінічних особливостей хвороби. Відповідно до визначення ВООЗ (1978), під цирозом печінки слід розуміти дифузний процес, що характеризується фіброзом і перебудовою нормальної архітектоніки печінки, що приводить до
  5. ЗНЕБОЛЮВАННЯ ПОЛОГІВ
    Студентам нагадують про змінах в організмі в ході вагітності. Швидке зростання вагітної матки супроводжується високим стоянням діафрагми і печінки, що, в свою чергу, призводить до зміщення серця, відтискування догори легенів і обмежує їх екскурсію. Основними змінами гемодинаміки, пов'язаними із збільшенням терміну вагітності, є збільшення до 150% вихідного ОЦК, помірне підвищення
  6. Надання невідкладної допомоги в умовах поліклініки
    В умовах дитячої поліклініки найбільш часто трапляються такі види невідкладних станів: непритомність, колапс, анафілактичний шок, судомний синдром, напад бронхіальної астми, кропив'янка, набряк Квінке, гипертермический синдром. Різні отруєння, тепловий і сонячний удар зустрічаються вкрай рідко. НЕПРИТОМНІСТЬ Непритомність - раптово виникає короткочасна втрата свідомості з
  7. Синдром полікістозних яєчників
    Визначення поняття. СПКЯ являє собою клінічний симптомокомплекс, який об'єднує гетерогенні ознаки і симптоми, які свідчать про порушення з боку репродуктивного 389 Глава 4. Патологія репродуктивної системи в період зрілості ної, ендокринної та метаболічної функції організму жінки. Основними клінічними проявами його є оліго-або аменорея і безпліддя на
  8. Лейоміома матки
    Визначення поняття. Лейоміома матки (ЛМ) - одна з найбільш часто зустрічаються доброякісних пухлин репродуктивної системи жінки. Пухлина має мезенхімального походження і утворюється з мезенхіми статевого горбка, навколишнього зачатки Мюллерова проток (рис. 4.8). Мезенхіма є попередником примітивного міобласти, індиферентних клітин строми ендометрію і різних клітинних
  9. Генітальний ендометріоз
    Визначення поняття. Поняття ендометріоз включає наявність ендометріоподобние розростань, що розвиваються поза межами звичайної локалізації ендометрію - на вагінальної частини шийки матки, в товщі м'язового шару матки і на її поверхні, на яєчниках, тазовій очеревині, крижово-маткових зв'язках і т.п. У зв'язку з тим що анатомічно і морфологічно ці гетеротипії не завжди ідентичні слизової
  10. Стратегія сучасної постменопаузальному терапії
    Розглянуті в перших двох розділах цієї глави дані про фізіологію і патобіологіі основних порушень , що розвиваються в організмі жінки в постменопаузальному періоді, чітко свідчать про те, що медикаментозне (переважно, гормональне) вплив є лише одним з напрямків програми лікувально-профілактичних заходів у жінок перехідного та похилого віку. Поряд
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...