загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Піриметамін

Синтетичний препарат, що є похідним диаминопиримидина. Близький за структурою і фармакодинамиці до трімотопріму (див. главу «Група сульфаніламідів і ко-тримоксазол»). При монотерапії до піриметаміну може швидко розвиватися резистентність, тому він використовується в поєднанні з іншими препаратами, найчастіше з сульфаніламідами.

Механізм дії

Протипротозойний ефект пов'язаний з інгібуванням ферменту ДГФР, внаслідок чого порушується обмін фолієвої кислоти. Істотно, що піриметамін значно сильніше інгібує ДГФР у найпростіших, ніж у бактерій.

Спектр активності

Найбільш чутливі тканинні форми P.falciparum, в дещо меншій мірі P.vivax. Повільний гематошізонтоцідний ефект щодо всіх видів плазмодія, включаючи штами P.falciparum, резистентні до хлорохіну.

До пириметаміну чутливі також токсоплазми.

Фармакокінетика

Практично повністю всмоктується в ШКТ, біодоступність не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові розвивається через 3-4 ч. На 87% зв'язується з білками плазми. Добре розподіляється, накопичується в еритроцитах, нирках, легенях, печінці, селезінці. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, створюючи концентрацію в СМР, рівну 13-26% рівня в плазмі крові. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. Повільно екскретується нирками, на 20-30% в активній формі. Період напіввиведення - 4-6 діб.

Небажані реакції

Гематологічні реакції: мегалобластна фолиеводефицитная анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Заходи профілактики: контроль картини крові з визначенням тромбоцитів.
трусы женские хлопок


Шкіра: висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

ШКТ: атрофічний глосит, біль у животі, нудота, блювота, діарея.

Гостре передозування: виникає при одномоментному прийомі великої дози. Симптоми: різкий біль в животі, повторне блювання, збудження, судоми, дихальні розлади, колапс. Заходи допомоги: промивання шлунка, реанімаційні заходи, симптоматична терапія (при судомах - діазепам).

Показання

Лікування хлорохінорезістентной тропічної малярії - в поєднанні з сульфадоксину і хініном (див. нижче Піриметамін / сульфадоксин).

Токсоплазмоз (у тому числі Токсоплазмовий енцефаліт при СНІДі, вроджений токсоплазмоз) - у поєднанні з сульфадимідин або сульфадіазином.

Протипоказання

Гіперчутливість до пириметаміну.

I триместр вагітності.

Годування груддю.

Мегалобластна анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти.

Попередження

Вагітність. Піриметамін проникає через плаценту. У тварин виявлено тератогенну дію. Може порушувати обмін фолієвої кислоти у плода. Не рекомендується для застосування в I триместрі вагітності.

Годування груддю. Піриметамін проникає в грудне молоко. Може порушувати обмін фолієвої кислоти у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, особливо при використанні великих доз (лікування токсоплазмозу). Застосовувати годуючим жінкам не рекомендується.

Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції нирок.
Можливо порушення екскреції піріметаміну, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції печінки. Можливо уповільнення метаболізму піріметаміну, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю.

Лікарські взаємодії

Протипротозойний ефект піріметаміну посилюється при поєднанні з сульфаніламідами. При цьому підвищується і ризик розвитку НР.

Інформація для пацієнтів

Піриметамін слід приймати під час їди і запивати достатньою кількістю води.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Дотримуватися обережності при чищенні зубів, консультуватися з лікарем перед стоматологічними процедурами.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " Піриметамін "
  1. 76. В12 дефіцитної анемії
    піриметамін, фенітоїн). ЛІКУВАННЯ необхідно проводити довічно - Режим амбулаторний - Щомісячне введення вітаміну В | 2 Лікарська терапія. Вітамін В | 2 (ціанокобаламін) Запобіжні заходи при призначенні цианокобаламина. До уточнення характеру макроцитарной анемії ніколи не слід призначати фолієву кислоту всередину без вітаміну В | 2, т.к. вона нормалізує гематологічні показники, але
  2. Токсоплазмоз
    піриметамін, роваміцин. Лікування вагітної знижує ризик вродженого токсоплазмозу на 60%! Актуальність проблеми токсоплазмозу визначається високою інфікованістю населення паразитом Toxoplasma gondii. Поширеність токсоплазмозу широко варіює залежно від особливостей харчування в тих чи інших країнах. Так, у Франції більше 70% жінок заражаються токсоплазмой до вагітності і
  3. ХІМІОТЕРАПІЯ при інфекційних хворобах
    піриметамін і різні сульфони. Швидкість, з якою в печінці шляхом ацетилювання іпактівіруется ізоніазид, генетично зумовлена. Серед населення США та Північної Європи 50-60% ставляться до повільним його інактіватори. Саме у цієї категорії осіб (повільні інактіватори) частіше реєструється таке ускладнення при лікуванні ізоніазидом, як поліневрит. Локалізація інфекційного процесу.
  4. ДІАГНОСТИКА паразитарних хвороб І ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ
    пиріметаміном (хлоридином) - сульфадоксину, який з успіхом застосовувався для лікування хворих з хлорохінустойчівимі формами тропічної малярії. Існує також проблема наявності та доступності антипаразитарних препаратів в США. У табл. 151-3 наведено перелік препаратів, що проходять клінічні випробування в центрі по боротьбі з хворобами. Інші засоби, такі як DL-a-діфлюорометілорнітін
  5. ТОКСОПЛАЗМОЗ
    піриметамін 'в дозі 50 мг на добу. Необхідно застосовувати фолієву кислоту в дозі до 15 мг на добу, особливо коли відзначається депресія кісткового мозку в результаті впливу хлоридину. Однак якщо депресія кісткового мозку у хворих зі СНІДом обумовлена ??імунними механізмами, профілактичний прийом фолієвої кислоти не усуває лейкопенію. Оптимальна тривалість курсу лікування не
  6. Основні види найпростіших, що викликають захворювання у людини
    пиріметаміном.
  7. Опортуністичні інфекції
    пиріметаміном, для зниження токсичної дії на кістковий мозок додатково призначають фолієву кислоту (див. табл. 19.9). При непереносимості сульфаніламідів призначають кліндаміцин у високих дозах: дорослим - 600 мг всередину кожні 6 год, дітям - 16-20 мг / кг / добу всередину в 4 прийоми. Замість кліндаміцину можна застосовувати азитроміцин або кларитроміцин. Проводяться клінічні випробування атоваквон при
  8. Легіонельоз
    піриметамін, сульфаніламіди, тетрацикліни), 2) гістошізотропние (примахин, хіноцід), 3) гамонтоціди (піриметамін, примахин, хіноцід, прогуаніл), 4) спорнтоціди (піриметамін, прогуаніл). Купірування: хінгамін спочатку 1 г, через 6 ч. - 500 мг, 2-3 день - 500мг1р/сут. Особливості: Falciparum: 1) поряд з купирующей терапією - хлорідін 2) неускладнена теч. - Хініну сульфат, фансідар, сульфален,
  9. Малярія
    піриметамін-сульфадоксин - чутлива: піриметамін 25 мг + сульфадоксин 500 мг (Fansidar) - прийом 3-х таблеток
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...