загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Піриметамін / сульфадоксин

Препарат, що є комбінацією піріметаміну з сульфаніламідів сверхдлительного дії сульфадоксину у співвідношенні 1:20. По виразності протозоацідного ефекту порівняємо з хлорохіном.

Механізм дії

Посилений протималярійний ефект комбінації обумовлений взаємним потенцированием дії кожного з компонентів, блокуючих два послідовних етапи метаболізму фолієвої кислоти плазмодіїв. Сульфадоксин конкурентно заміщає ПАБК і перешкоджає утворенню дигидрофолиевой кислоти, а піриметамін інгібує ДГФР, порушуючи перетворення дигидрофолиевой кислоти в тетрагідрофолієву.

Спектр активності

Основне клінічне значення має повільний гематошізонтоцідний ефект щодо всіх видів плазмодія, включаючи штами P.falciparum, резистентні до хлорохіну. Чутливі також тканинні форми P.falciparum, в дещо меншій мірі P.vivax. В даний час стійкі до піриметамін / сульфадоксину штами P.falciparum з'явилися в країнах Південно-Східної Азії, Південної Америки, Океанії та Екваторіальної Африки.

Фармакокінетика

Практично повністю всмоктується в ШКТ, біодоступність не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові розвивається через 3-4 ч. Обидва компоненти на 87-90% зв'язується з білками плазми. Розподіляються в багато тканини і секрети. Проходять через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, проникає в грудне молоко. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно нирками. Період напіввиведення - 4-8 сут.

Небажані реакції

Гематологічні реакції: мегалобластна фолиеводефицитная анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Заходи профілактики: контроль картини крові з визначенням тромбоцитів.

Алергічні реакції: висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

ШКТ: атрофічний глосит, біль у животі, нудота, блювота, діарея.

Печінка: холестатичний гепатит.

Нирки: кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз ниркових канальців.

Гостре передозування: виникає при одномоментному прийомі великої дози. Симптоми: різкий біль в животі, повторне блювання, збудження, судоми, дихальні розлади, колапс. Заходи допомоги: промивання шлунка, реанімаційні заходи, симптоматична терапія (при судомах - діазепам).

Показання

Лікування хлорохінорезістентной тропічної малярії - в поєднанні з хініном (така комбінація обумовлена ??тим, що піриметамін / сульфадоксин надає повільне дію, а хінін - швидке).
трусы женские хлопок


Протипоказання

Гіперчутливість до пириметаміну.

Алергічні реакції на сульфаніламідні препарати, фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, похідні сульфонілсечовини.

Вагітність.

Годування груддю.

Тяжкі порушення функції печінки.

Тяжкі порушення функції нирок.

Мегалобластна анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти.

Попередження

У зв'язку розвитком стійкості P.falciparum до піриметаміну / сульфадоксину в країнах Південно-Східної Азії, Південної Америки, Океанії та Екваторіальної Африки, застосування препарату для лікування тропічної малярії, завезеної з цих регіонів, не рекомендується.

Піриметамін / сульфадоксин не слід використовувати для тривалої хіміопрофілактики малярії внаслідок множинних НР і розвитку резистентності P. falciparum в багатьох регіонах.

Алергія. При появі будь висипу під час застосування піріметаміну / cульфадоксіна його слід скасувати, щоб уникнути розвитку тяжких шкірних токсико-алергічних реакцій.

Вагітність. Піриметамін і сульфадоксин проходять через плаценту. Застосування при вагітності (особливо в I і III триместрах) не рекомендується, оскільки піриметамін може порушувати обмін фолієвої кислоти у плода, а сульфадоксин викликати гемолітичну анемію і ядерну жовтяницю.

Годування груддю. Піриметамін і сульфадоксин проникають у грудне молоко. У дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, можливі порушення обміну фолієвої кислоти (піриметамін), розвиток гемолітичної анемії та ядерної жовтяниці (сульфадоксин). Застосовувати годуючим жінкам не рекомендується.

Педіатрія. Сульфаніламідний компонент конкурує з білірубіном за зв'язування з білками плазми крові, підвищуючи ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених. Крім того, оскільки у новонародженого не повністю сформовані ферментні системи печінки, підвищені концентрації вільного сульфадоксину можуть ще більше збільшити ризик розвитку ядерної жовтяниці. Тому сульфаніламіди протипоказані дітям до 2 міс.

Геріатрія. У людей похилого віку відзначається підвищений ризик розвитку важких НР з боку шкіри, генералізованих депресій кровотворення, тромбоцитопенічна пурпура (останнє особливо при поєднанні з тіазидними діуретиками). Враховуючи вікове зниження функції нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю під суворим контролем.

Порушення функції нирок.
Уповільнення ниркової екскреції веде до накопичення в організмі піріметаміну і сульфадоксину, що підвищує ризик токсичної дії. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю. При тяжких порушеннях функції нирок препарат протипоказаний.

Порушення функції печінки. Уповільнення метаболізму піріметаміну і сульфадоксину з підвищенням ризику токсичної дії. Можливий розвиток токсичної дистрофії печінки. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю. При тяжких порушеннях функції печінки препарат протипоказаний.

Лікарські взаємодії

Сульфаніламідний компонент може посилювати ефект та / або токсичну дію непрямих антикоагулянтів, протисудомних засобів (похідних гідантоїну), пероральних протидіабетичних засобів та метотрексату внаслідок витіснення їх із зв'язку з білками та / або послаблення їх метаболізму.

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що викликають пригнічення кісткового мозку, гемоліз, гепатотоксична дія, може зростати ризик розвитку відповідних токсичних ефектів.

Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витісняти піриметамін і сульфадоксин із зв'язку з білками плазми крові, збільшуючи, тим самим, їх концентрацію в крові.

Інформація для пацієнтів

Піриметамін / сульфадоксин всередину слід приймати під час їди і запивати достатньою кількістю води.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Дотримуватися обережності при чищенні зубів, консультуватися з лікарем перед стоматологічними процедурами.

Відхилити без консультації лікаря ніякі інші препарати під час лікування пиріметаміном / сульфадоксину.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " Піриметамін / сульфадоксин "
  1. Малярія
    Малярія - трансмісивна паразитная інфекція, що передається від людини людині при укусах самок комарів роду Anopheles (можливий трансплацентарний і гемотрансфузійних шляху, зараження при внутрішньовенному введенні наркоти-ков). Етіологія: найпростіше роду Plasmodium; Plasmodium vivax - триденна малярія або vivax-малярія; Plasmodium falciparum - тропічна малярія або falciparum-малярія;
  2. ВИСНОВОК
    На закінчення доцільно коротко підсумувати дані про найбільш поширених механізмах резистентності серед основних клінічно значущих мікроорганізмів. Збудники позалікарняних інфекцій - Staphylococcus spp. - Стійкість до природних і напівсинтетичних пеніцилінів, пов'язана з продукцією?-Лактамаз. - S.pneumoniae - стійкість різного рівня до пеніциліну (частина штамів
  3. Хинин
    Перший ефективний протималярійний препарат, що є алкалоїдом кори хінного дерева. Характеризується швидким розвитком ефекту. Високоефективний при парентеральному введенні, що важливо при неможливості застосування протималярійного препарату всередину. У медичній практиці застосовуються солі хініну: гідрохлорид, дигидрохлорид і сульфат. Механізм дії Механізм протималярійного
  4. Піриметамін
    Синтетичний препарат , що є похідним диаминопиримидина. Близький за структурою і фармакодинамиці до трімотопріму (див. главу «Група сульфаніламідів і ко-тримоксазол»). При монотерапії до піриметаміну може швидко розвиватися резистентність, тому він використовується в поєднанні з іншими препаратами, найчастіше з сульфаніламідами. Механізм дії Протипротозойний ефект пов'язаний з
  5. галофантрина
    Похідне фенантренметанола, що використовується при резистентних формах тропічної малярії в якості препарату резерву. Механізм дії Механізм протималярійного ефекту точно не встановлений. Спектр активності Еритроцитарні форми P.falciparum (включаючи ряд штамів, стійких до хлорохіну і пириметаміну / сульфадоксину) і P.vivax. Можлива перехресна резистентність плазмодіїв до
  6. артемизинина і його похідні
    артемизинина являє собою екстракт трави Artemisia annua, що застосовувалася в Китаї як антипиретика протягом 2000 років. артемизинина в даний час використовується рідко, частіше - його напівсинтетичні похідні: артеметер і артесунат, що володіють вищою протималярійної активністю. Їх застосовують як резервні препаратів для лікування малярії , викликаної полірезистентними
  7. МАЛЯРІЯ
    Малярія - гостра протозойная інфекція, що викликається малярійного плазмодія, що характеризується циклічним рецидивуючим перебігом зі зміною гострих гарячкових нападів і межпріступние станів, гепатоспленомегалією і анемією. Збудники малярії людини P.vivax - викликає 3-денну малярію, широко поширений у країнах Азії, Океанії, Південної та Центральної Америки. P.falciparum -
  8. ДІАГНОСТИКА паразитарних хвороб І ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ
    Джеймс Дж. Плорд (James I. Plorde) В даний час паразитарні хвороби, такі як малярія, тріпаносомози, лейшманіози, шистосомози і філяріатози, можна розглядати як одну з найчастіших причин захворюваності та смертності людей на земній кулі. За останні роки в силу ряду причин технічного, соціального, економічного характеру сталося, різке підвищення поширеності
  9. ТОКСОПЛАЗМОЗ
    Риму Мак-Леод, Джек С. Ремінгтон (Rima McLeod, Jack S. Remington) Визначення. Термін «токсоплазмоз» відноситься до хвороби, викликаної облігатними внутрішньоклітинними найпростішими Toxoplasma gondii, і його не слід використовувати для позначення широко поширеною безсимптомної форми зараженості токсоплазмами. Захворюваність дітей старшого віку і дорослих обговорюється нижче. З інформацією
  10. Сульфаніламіди
    Сульфаніламіди є першим класом АМП для широкого застосування. За останні роки використання сульфаніламідів в клінічній практиці значно знизилося, оскільки по активності вони значно поступаються сучасним антибіотиків і мають високу токсичність. Істотним є і те , що у зв'язку з багаторічним використанням сульфаніламідів більшість мікроорганізмів виробило до них
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...