Головна
Медицина || Психологія
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія та нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна та санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство та гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. (Ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Мефлохін

Синтетичне похідне 4-хінолінметанола. Застосовується тільки всередину.

Механізм дії

Механізм протималярійного ефекту точно не встановлений.

Спектр активності

Гематошізонтоцідное дію відносно всіх видів малярійного плазмодія, включаючи P.falciparum, резистентні до хлорохіну, і деякі полірезистентні штами. Стійкі штами P.falciparum виявлені в Камбоджі і Таїланді.

Фармакокінетика

Практично повністю всмоктується в ШКТ, їжа не впливає на біодоступність. Характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми крові - 98%. Розподіляться в багато тканини і секрети організму, у високих концентраціях накопичується в еритроцитах. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, екскретується переважно з калом. Частина препарату підлягає кишково-печінкової циркуляції. Володіє кумулятивними властивостями, період напіввиведення - 2-4 тижнів.

Небажані реакції

Як правило, добре переноситься при застосуванні як хіміопрофілактики. НР частіше відзначаються при використанні лікувальних доз.

ШКТ: біль у животі, нудота, блювота, діарея.

ЦНС: загальна слабкість, головний біль, запаморочення, іноді нейропсихічні розлади, що проходять після відміни препарату (занепокоєння, безсоння, депресія, судоми, психози), шум у вухах.

Очі: зорові розлади, зокрема порушення об'ємного зору. Заходи профілактики: при тривалому застосуванні необхідний офтальмологічний контроль.

Серце: брадикардія, аритмія, блокада. Заходи профілактики: не застосовувати пацієнтам з порушеннями провідності.

Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, лейкопенія.

Печінка: підвищення активності трансаміназ.

Шкіра: висип, свербіж, у поодиноких випадках синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: артралгія, міалгія, алопеція.

Показання

Лікування тропічної малярії, викликаної хлорохіноустойчівимі штамами P. falciparum.

Химиопрофилактика малярії при виїзді в регіони з ризиком інфікування хлорохіноустойчівимі штамами P.
Falciparum.

Протипоказання

Гіперчутливість до мефлохіну.

Важкі неврологічні та психічні захворювання.

Тяжкі порушення функції печінки.

Вік до 2 років.

Маса тіла менше 15 кг.

I триместр вагітності.

Люди, професійно нужденні в об'ємному зорі (водії транспортних засобів тощо).

Попередження

Прийом мефлохина можна починати не раніше ніж через 12 год після введення останньої дози хініну. Небажаний прийом препарату з метою хіміопрофілактики малярії більше 1 року.

Вагітність. У тварин виявлено тератогенну і ембріотоксичну дію. Адекватних досліджень безпеки у людини не проводилося. Мефлохін протипоказаний в I триместрі вагітності.

Годування груддю. Мефлохін проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. Повідомлення про небажаному дії на дитину, що знаходиться на грудному вигодовуванні, відсутні. При призначенні годуючим жінкам слід зіставляти можливу користь і ризик.

Педіатрія. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. У дітей до 2 років, а також що мають масу тіла менше 15 кг мефлохин застосовувати не рекомендується.

Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції печінки, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції печінки. Можливо порушення елімінації мефлохина і підвищення його концентрації в крові, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР. При тривалому застосуванні необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. При тяжких порушеннях функції печінки мефлохин протипоказаний.

Захворювання ЦНС. Підвищується ризик нейротоксичних реакцій. Слід призначати з обережністю. При важких неврологічних і психічних захворюваннях мефлохин протипоказаний.

Лікарські взаємодії

Мефлохін не можна поєднувати з хініном або хінідином, а також застосовувати його менш ніж через 12 год після відміни цих препаратів щоб уникнути сумації токсичних ефектів.


При поєднанні мефлохина з галофантрина значно зростає ризик розвитку кардіотоксичних ефектів.

Дуже небезпечно застосовувати мефлохин у пацієнтів, які використовують препарати, що уповільнюють провідність в серці (b-адреноблокатори та ін.) Описані випадки раптової смерті пацієнтів, одноразово взяли мефлохин на тлі лікування пропранололом.

При поєднанні мефлохина і хлорохина зростає ризик судом.

Мефлохін здатний зменшувати концентрацію в крові вальпроєвої кислоти і послаблювати її протисудомну дію. Може знадобитися моніторинг концентрації і корекція дози вальпроєвої кислоти.

Інформація для пацієнтів

Мефлохін всередину слід приймати під час їди і запивати повною склянкою води.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування або профілактики протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального та профілактичного курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Починати прийом мефлохіну слід не раніше ніж через 12 год після останньої дози хініну або хінідину.

Дотримуватися обережності при запамороченні.

Жінки дітородного віку, що використовують мефлохин в якості хіміопрофілактики малярії, повинні застосовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу і протягом 2 міс після прийому останньої дози.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна "Мефлохін"
  1. МАЛЯРІЯ
    мефлохин (Mefloquine), проте дозволу на його застосування в США поки не є. Найчастіше в якості додаткового засобу використовується хлорідін в поєднанні з одним із сульфаніламідних препаратів. Хлоридин призначають всередину в дозі 25 мг 2 рази на добу протягом 3 днів. Будучи антагоністом фолієвої кислоти, він може викликати мегалобластична анемія; тому вагітним жінкам і особам з
  2. Легіонельоз
    мефлохин, галафнтрін, дабехін, хінгаос, тетрациклін, доксициклін; 2) ускладнене - хінін гідрохлорид в / в. Vivax / ovale: примахин, хіноцід. Громадська хіміопрофілактика: примахин,
  3. Малярія
    мефлохин, хлорохін 2. Радикальна терапія Vivax ovale - примахин, тафенохін Falciparum - примахин. Хінін - тяж перебіг. Форма Купірування-гематошізотропние Радикальна гістошізотропние і Гамототропние Falciparum + - + Vivax + + - Ovale + + - Malariae + - Профілактика: репелентамі у вогнищі, мефлохин за 2 тижні до виезад в
  4. Малярія
    мефлохин, галофантрин, сульфаніламіди, тетрацикліни 2) тканинні шізонтоціди - знищують екзоеріітроцітарние форми плазмодіїв в печінці: примахин, прогуаніл, примі-Таміно 3) гаметоцід - знищують статеві форми плазмодіїв в еритроцитах (примахин) 4) гіпнозоітоціди - знищують гіпнозоїти P. vivax і P. ovale в гепатоцитах (примахин) Пропоновані схеми: а) хлорохінчувствітельная
  5. ВИСНОВОК
    мефлохіну. Генетичні дослідження свідчать, що у формуванні резистентності беруть участь і інші невстановлені механізми. Резистентність до інгібіторів фолієвої кислоти формується в результаті мутацій в генах ферментів біосинтезу фолієвої кислоти: дигідроптероатсинтетази і дигідрофолатредуктази. З точковими мутаціями в цих генах, а також у генах тимідилат синтетази пов'язана
  6. протипротозойний хіміопрепаратів
    Клас протипротозойних препаратів включає різні за хімічною структурою сполуки, що застосовуються при інфекціях, викликаних одноклітинними найпростішими: малярійного плазмодія, лямбліями, амебами та ін Відповідно до загальноприйнятої міжнародної систематизації протипротозойних ЛЗ, протималярійні препарати виділені в окрему групу. Зростання інтересу до протипротозойний препаратам,
  7. Хлорохін
    мефлохіном підвищується ризик розвитку судом. Інформація для пацієнтів Хлорохін всередину слід приймати під час або відразу після їжі. У разі одночасного застосування антацидів або адсорбентів необхідно дотримуватися інтервали між прийомами їх і хлорохина не менше 4 ч. Строго дотримуватися режиму і схеми лікування або профілактики протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через
  8. Хинин
    мефлохіну. Хінін - препарат вибору для лікування завізної тропічної малярії, так як в даний час в більшості тропічних країн P.falciparum стійкий до хлорохіну. Іноді використовується в поєднанні з піриметаміном / сульфадоксину. Протипоказання Гіперчутливість до хініну. Захворювання середнього і внутрішнього вуха. Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дігідрогенази. Попередження
  9. галофантрина
    мефлохіну. Фармакокінетика Досить швидко але обмежено всмоктується в ШКТ, особливо у пацієнтів з малярією. Біодоступність варіює у різних людей, значно зростає при прийомі з їжею (особливо жирної). На відміну від багатьох інших протималярійних препаратів, не накопичується в еритроцитах. Близько 20-30% введеної дози біотрансформується в печінці з утворенням активного
  10. артемизинина і його похідні
    мефлохіном, хініном, галофантрина, пиріметаміном / сульфадоксину або доксицикліном). Протипоказання Гіперчутливість до артемизинина і його похідним. Вагітність. Попередження Вагітність. Адекватних досліджень безпеки у людей не проводилося. Застосування при вагітності не рекомендується. Годування груддю. Дані про проникнення в грудне молоко відсутні.
© 2014-2022  medbib.in.ua - Медична Бібліотека