Головна |
« Попередня | Наступна » | |
Мефлохін |
||
Механізм дії Механізм протималярійного ефекту точно не встановлений. Спектр активності Гематошізонтоцідное дію відносно всіх видів малярійного плазмодія, включаючи P.falciparum, резистентні до хлорохіну, і деякі полірезистентні штами. Стійкі штами P.falciparum виявлені в Камбоджі і Таїланді. Фармакокінетика Практично повністю всмоктується в ШКТ, їжа не впливає на біодоступність. Характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми крові - 98%. Розподіляться в багато тканини і секрети організму, у високих концентраціях накопичується в еритроцитах. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, екскретується переважно з калом. Частина препарату підлягає кишково-печінкової циркуляції. Володіє кумулятивними властивостями, період напіввиведення - 2-4 тижнів. Небажані реакції Як правило, добре переноситься при застосуванні як хіміопрофілактики. НР частіше відзначаються при використанні лікувальних доз. ШКТ: біль у животі, нудота, блювота, діарея. ЦНС: загальна слабкість, головний біль, запаморочення, іноді нейропсихічні розлади, що проходять після відміни препарату (занепокоєння, безсоння, депресія, судоми, психози), шум у вухах. Очі: зорові розлади, зокрема порушення об'ємного зору. Заходи профілактики: при тривалому застосуванні необхідний офтальмологічний контроль. Серце: брадикардія, аритмія, блокада. Заходи профілактики: не застосовувати пацієнтам з порушеннями провідності. Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, лейкопенія. Печінка: підвищення активності трансаміназ. Шкіра: висип, свербіж, у поодиноких випадках синдром Стівенса-Джонсона. Інші: артралгія, міалгія, алопеція. Показання Лікування тропічної малярії, викликаної хлорохіноустойчівимі штамами P. falciparum. Химиопрофилактика малярії при виїзді в регіони з ризиком інфікування хлорохіноустойчівимі штамами P. Протипоказання Гіперчутливість до мефлохіну. Важкі неврологічні та психічні захворювання. Тяжкі порушення функції печінки. Вік до 2 років. Маса тіла менше 15 кг. I триместр вагітності. Люди, професійно нужденні в об'ємному зорі (водії транспортних засобів тощо). Попередження Прийом мефлохина можна починати не раніше ніж через 12 год після введення останньої дози хініну. Небажаний прийом препарату з метою хіміопрофілактики малярії більше 1 року. Вагітність. У тварин виявлено тератогенну і ембріотоксичну дію. Адекватних досліджень безпеки у людини не проводилося. Мефлохін протипоказаний в I триместрі вагітності. Годування груддю. Мефлохін проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. Повідомлення про небажаному дії на дитину, що знаходиться на грудному вигодовуванні, відсутні. При призначенні годуючим жінкам слід зіставляти можливу користь і ризик. Педіатрія. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. У дітей до 2 років, а також що мають масу тіла менше 15 кг мефлохин застосовувати не рекомендується. Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції печінки, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю. Порушення функції печінки. Можливо порушення елімінації мефлохина і підвищення його концентрації в крові, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР. При тривалому застосуванні необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. При тяжких порушеннях функції печінки мефлохин протипоказаний. Захворювання ЦНС. Підвищується ризик нейротоксичних реакцій. Слід призначати з обережністю. При важких неврологічних і психічних захворюваннях мефлохин протипоказаний. Лікарські взаємодії Мефлохін не можна поєднувати з хініном або хінідином, а також застосовувати його менш ніж через 12 год після відміни цих препаратів щоб уникнути сумації токсичних ефектів. При поєднанні мефлохина з галофантрина значно зростає ризик розвитку кардіотоксичних ефектів. Дуже небезпечно застосовувати мефлохин у пацієнтів, які використовують препарати, що уповільнюють провідність в серці (b-адреноблокатори та ін.) Описані випадки раптової смерті пацієнтів, одноразово взяли мефлохин на тлі лікування пропранололом. При поєднанні мефлохина і хлорохина зростає ризик судом. Мефлохін здатний зменшувати концентрацію в крові вальпроєвої кислоти і послаблювати її протисудомну дію. Може знадобитися моніторинг концентрації і корекція дози вальпроєвої кислоти. Інформація для пацієнтів Мефлохін всередину слід приймати під час їди і запивати повною склянкою води. Строго дотримуватися режиму і схеми лікування або профілактики протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального та профілактичного курсу. Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності. Починати прийом мефлохіну слід не раніше ніж через 12 год після останньої дози хініну або хінідину. Дотримуватися обережності при запамороченні. Жінки дітородного віку, що використовують мефлохин в якості хіміопрофілактики малярії, повинні застосовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу і протягом 2 міс після прийому останньої дози. Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.). Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення. |
||
« Попередня | Наступна » | |
|
||
Інформація, релевантна "Мефлохін" |
||
|