загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Інгібітори нейроамінідази

Механізм дії

Нейроамінідаза (сіалідаза) - один з ключових ферментів, що беруть участь у реплікації вірусів грипу А і В. При її ингибировании порушується здатність вірусів проникати в здорові клітини, гальмується вихід віріонів з інфікованої клітини і зменшується їх стійкість до інактивує дії слизового секрету дихальних шляхів, внаслідок чого гальмується подальше поширення вірусу в організмі. Крім того, інгібітори нейроамінідази зменшують продукцію деяких цитокінів, перешкоджаючи розвитку місцевої запальної реакції і послаблюючи системні появи вірусної інфекції (лихоманка та ін.)

Спектр активності

Віруси грипу А і В. Частота резистентності клінічних штамів становить 2%.

Фармакокінетика

Озельтамівір добре всмоктується в ШКТ. У процесі всмоктування і при першому проходженні через печінку перетворюється в активний метаболіт (озельтамівіру карбоксилат). Їжа не впливає на біодоступність. Занамівір має низьку біодоступність при прийомі всередину, тому використовується інгаляційно. При цьому 10-20% препарату проникає в трахеобронхіальне дерево і легені. Зв'язування препаратів з білками плазми низьке - 3-5%. Метаболіт озельтамівіру створює високі концентрації в основних осередках грипозної інфекції - в слизовій оболонці носа, в середньому вусі, трахеї, бронхах, легенях. Обидва препарати екскретуються переважно з сечею. Період напіввиведення занамівіру - 2,5-5 год, озельтамівіру карбоксилату - 7-8 год; при нирковій недостатності можливе його значне збільшення, особливо у озельтамівіру (до 18 год).

Небажані реакції

Занамівір

Бронхоспазм (у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивним бронхітом).

ЦНС: головний біль, запаморочення.

Інші: синусит.

Озельтамівір

ШКТ: біль у животі, нудота, блювота, діарея.

ЦНС: головний біль, запаморочення, безсоння, загальна слабкість.

Інші: закладеність носа, біль у горлі, кашель.

Показання

Лікування грипу, спричиненого вірусами А і В.

Профілактика грипу (тільки озельтамівір).

Протипоказання

Гіперчутливість до занамівіру або озельтамівіру.

Важка ниркова недостатність (озельтамівір).

Попередження

Вагітність. Адекватних досліджень безпеки у вагітних не проводилося. У дослідженнях на тваринах встановлено, що препарати здатні проникати через плаценту, а також виявлені деякі несприятливі ефекти щодо розвитку плоду. Призначення вагітним допускається тільки у випадках крайньої необхідності.

Годування груддю. Є дані про проникнення занамівіру та озельтамівіру в грудне молоко, отримані в експериментах на тваринах. Застосування у жінок, що годують грудьми, допускається тільки у випадках крайньої необхідності.

Педіатрія. Адекватних досліджень безпеки занамівіру не проводилося у дітей до 7 років, а озельтамівіру - у дітей до 12 років, тому кожен з препаратів протипоказаний для застосування у відповідній віковій групі.

Геріатрія. Необхідно враховувати можливе вікове зниження функції нирок, у зв'язку з яким може знадобитися корекція дози.

Порушення функції нирок. Оскільки занамівір і озельтамівір виводяться з організму з сечею в активній формі, у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива їх кумуляція і підвищення ризику токсичності. Дози повинні коригуватися з урахуванням зниження кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв озельтамівір протипоказаний.

Обструктивні захворювання легенів. У пацієнтів з бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом має місце підвищений ризик розвитку бронхоспазму при використанні занамівіру.

Лікарські взаємодії

Дані про взаємодію занамівіру та озельтамівіру з іншими ЛЗ відсутні.

Обидва препарати не впливають на вироблення антитіл і не знижують ефективність профілактичної вакцинації.

Інформація для пацієнтів

Уважно вивчити і дотримуватися інструкцію про правила інгаляційного застосування занамівіру.

Пацієнти з бронхолегеневими обструктивними захворюваннями, що приймають занамівір, завжди повинні мати при собі швидкодіючий бронходилататор (? 2-агоніст).

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " інгібітори нейроамінідази "
  1. необгрунтованість ЗАСТОСУВАННЯ АНТИБІОТИКІВ ПРИ ГРВІ
    ГРВІ - це група вірусних захворювань дихальних шляхів, причиною яких можуть бути більш 200 вірусів, що відносяться переважно до 6 родин: ортоміксовіруси (наприклад, вірус грипу) і параміксовіруси (наприклад, вірус парагрипу та РСВ), коронавіруси, пікорнавіруси (рід риновіруси і рід ентеровіруси), реовіруси, аденовірус. Терапія ГРВІ При неускладнених ГРВІ, включаючи більшість
  2. протигрипозних хіміопрепаратів
    Існує дві групи протигрипозних препаратів, що мають доведеною клінічною ефективністю: блокатори М2-каналів - амантадин, ремантадин - і інгібітори вірусної нейроамінідази - занамівір, озельтамівір. На сьогоднішній день основним АМП для лікування і профілактики грипу, викликаного вірусом А, є ремантадин. Він був розроблений в СРСР шляхом модифікації структури амантадина. В
  3. ЛІКУВАННЯ
    1. Загальні заходи, спрямовані на роз'єднання хворого з джерелом антигену: дотримання санітарно-гігієнічних вимог на робочому місці, технологічне вдосконалення промислового і сільськогосподарського виробництва, раціональне працевлаштування хворих. 2. Медикаментозне лікування. У гострій стадії - преднізолон 1 мг / кг на добу протягом 1-3 днів з наступним зниженням дози в
  4. ЛІКУВАННЯ БРОНХІАЛЬНОЇ АСТМИ
    Будь-яких усталених схем лікування БА не існує. Можна говорити тільки про принципи терапії даного контингенту хворих, висуваючи на перший план принцип індивідуального підходу до лікування. Найбільш простим і ефективним методом є етіотропне лікування, що полягає в усуненні контакту з виявленим алергеном. При підвищеній чутливості до домашніх алергенів або професійним
  5. ПАТОГЕНЕЗ
    Традиційно, серед механізмів беруть участь у формуванні та підтримці нормального або зміненого АД прийнято виділяти: гемодинамічні фактори, що безпосередньо визначають рівень АТ і нейрогуморальні системи, що регулюють стан гемодинаміки на необхідному рівні шляхом впливу на гемодинамічні чинники. I. До гемодинамічним факторів належать: 1) Серцевий викид, або
  6. ЛІКУВАННЯ
    Лікування гіпертонічної хвороби становить серйозну проблему, ще дуже далеку до свого вирішення. У міру розвитку медичної науки, постійно змінюються підходи до терапії цього стану, кінцеві цілі лікування, створюються нові прогресивні революційні лікарські засоби з надзвичайно складними механізмами корекції АТ. У багатьох країнах світу були прийняті федеральні
  7. ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТ
    Гломерулонефрит є основною проблемою сучасної клінічної нефрології, найчастішою причиною розвитку хронічної ниркової недостатності. За даними статистики, саме хворі на гломерулонефрит становлять основний контингент відділень хронічного гемодіалізу та трансплантації нирок. Термін "гломерулонефрит" вперше запропонував Klebs, який застосував його в "Керівництві по
  8. СИСТЕМНА СКЛЕРОДЕРМІЯ
    - прогресуюче полісиндромне захворювання з характерними змінами шкіри, опорно-рухового апарату, внутрішніх органів (легені, серце, травний тракт, нирки) і поширеними вазоспастична порушеннями по типу синдрому Рейно, в основі яких лежать ураження сполучної тканини з переважанням фіброзу і судинна патологія в формі облітеруючого ендартеріїту.
  9. СИСТЕМНІ ВАСКУЛІТИ
    Вузликовий періартеріїт Вузликовий періартеріїт (УП) - системний некротизуючий вас-кулит за типом сегментарного ураження артерій дрібного і середнього калібру з утворенням аневризматичних випинань. Хворіють переважно чоловіки середнього віку. Вперше описаний А.Кусмауль і К.Майер (1966). ПАТОМОРФОЛОГІЯ. Найбільш характерним патоморфологическим ознакою є ураження артерій
  10. хронічна серцева недостатність
    Спроби дати повноцінне визначення даному стану робилися протягом декількох десятиліть. По мірі розвитку медичної науки змінювалися уявлення про сутність серцевої недостатності, про причини призводять до її розвитку, патогенетичних механізмах, процеси, які відбуваються в самій серцевому м'язі і різних органах і тканинах організму в умовах неадекватного кровопостачання
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...