Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. (Ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Хлорохін

Синтетичний 4-амінохіноліну, який протягом багатьох років найбільш широко застосовувався для лікування і профілактики малярії. В даний час використовується більш обмежене у зв'язку з розвитком резистентності P.falciparum в багатьох ендемічних вогнищах тропічної малярії.

Механізм дії

Володіє протозоацідним ефектом, який пов'язаний з блокуванням синтезу нуклеїнових кислот.

Хлорохін проявляє також повільно розвивається протизапальну активність, тому використовується при деяких ревматологічних захворюваннях, а також фотодерматити.

Спектр активності

Еритроцитарні форми (шизонти) P.vivax, P.ovale, P.malaria - гематошізонтоцідное дію. У P.vivax виявлено зниження чутливості в Новій Гвінеї, Індонезії, М'янмі (Бірмі), Вануату. У P.falciparum чутливість зберігається тільки в окремих регіонах (деякі країни Карибського басейну, Центральної Америки, Близького Сходу, Єгипет).

До хлорохину чутливі також патогенні амеби.

Фармакокінетика

Після прийому всередину досить швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ. Біодоступність практично не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові створюється в середньому через 3,5 години після прийому всередину і через 30 хв після парентерального (в / в, в / м, п / к) введення. Зв'язування з білками плазми - 50-65%. Високі концентрації створюються в печінці, нирках, селезінці, легенях, а також у меланінсодержащіх клітинах шкіри і очей. Накопичується в еритроцитах, причому в уражених плазмодием рівні хлорохина в 100-300 разів вище, ніж у нормальних.

Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці, причому один із метаболітів (монодезетілхлорохін) помірно активний щодо P.falciparum.

Повільно виводиться із сечею, на 50% в активній формі. При зниженні рН сечі екскреція посилюється. Період напіввиведення при короткочасному прийомі - 4-9 сут. При тривалому застосуванні препарат може зберігатися в організмі протягом декількох місяців або навіть років після скасування. При гемодіалізі виведення хлорохина кілька прискорюється, проте, з урахуванням великого обсягу розподілу препарату, у разі передозування дана процедура малоефективна.

Небажані реакції

При лікуванні і профілактиці малярії зустрічаються рідко, частіше розвиваються при тривалому застосуванні у пацієнтів з ревматологічними захворюваннями.

ШКТ: біль у животі, анорексія, нудота, блювання, діарея.

ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, загальмованість, порушення сну, зору, слуху, психоз.

Шкіра: висип, свербіж, зміна кольору, загострення псоріазу та екземи.

Волосся: депігментація (поява сивого пасом), випадання.

Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази в еритроцитах.


Очі: кератопатії і ретинопатії, зумовлені відкладенням хлорохина в рогівці і / або сітківці. Можлива деструкція сітківки з незворотними порушеннями зору, особливо під впливом сонячних променів. Заходи профілактики: уникати прямої інсоляції, періодичні огляди офтальмологом.

Гостре передозування (виникає при одномоментному прийомі великої дози, іноді відзначається при в / в введенні, дуже небезпечна, можливий смертельний результат). Симптоми: сильний головний біль, запаморочення, біль у животі, різка слабкість, різке зниження артеріального тиску, аритмія, раптова втрата зору, дихальні розлади, судоми, можлива зупинка серця. Заходи профілактики: по можливості уникати в / в введення, при необхідності вводити повільно. Заходи допомоги: промивання шлунка з використанням активованого вугілля; препарати, що підвищують кислотність сечі (амонію хлорид); реанімаційні заходи; при гіпотензії та колапсі - симпатоміметики (адреналін або ін), при судомах - діазепам.

Показання

Малярія, спричинена P.vivax, P.ovale, P. malariae, а також чутливими до хлорохіну P.falciparum (лікування та профілактика).

Позакишковий амебіаз.

Ревматологічні захворювання: ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак.

Фотодерматит.

Протипоказання

Гіперчутливість до хлорохіну.

Епілепсія.

Псоріаз.

Ретинопатія.

Порушення зору.

Попередження

Вагітність. Хлорохін проходить через плаценту. При лікувальному застосуванні може накопичуватися в сітківці очей плода, можливий ототоксичний ефект. При профілактичному використанні даних про небажаний дії на плід немає. Слід застосовувати з обережністю.

Годування груддю. Хлорохін проникає в грудне молоко. Повідомлення про небажаному дії на дитину, що знаходиться на грудному вигодовуванні, відсутні. При призначенні годуючим жінкам слід зіставляти можливу користь і ризик.

Педіатрія. У новонароджених і дітей відзначається підвищений ризик токсичної дії хлорохина. Описано летальні результати. Слід застосовувати з великою обережністю, особливо при парентеральному введенні.

Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції печінки і нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей, похилого віку, слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції нирок і печінки. Можливо порушення елімінації хлорохина і підвищення його концентрації в крові, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР.

Захворювання ЦНС. У пацієнтів з захворюваннями, що характеризуються зниженням судомного порога, хлорохін слід використовувати з великою обережністю. При епілепсії ризик судомного дії препарату значно підвищений, тому його застосування не рекомендується.


Ретинопатія та інші порушення зору. Підвищується ризик важких зорових розладів, аж до повної втрати зору, тому хлорохин протипоказаний пацієнтам з такою супутньою патологією.

Псоріаз. Хлорохін може викликати загострення псоріазу, тому застосовувати при цьому захворюванні не рекомендується.

Порфирія. Хлорохін може провокувати загострення порфірії, тому при призначенні слід зіставляти можливу користь і ризик.

Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази. Підвищується ризик розвитку гемолітичної анемії, слід застосовувати з великою обережністю.

Лікарські взаємодії

Антациди і адсорбенти (каолін та ін) зменшують всмоктування хлорохіну в ШКТ. Між прийомами необхідні інтервали не менше 4 ч.

Хлорохін зменшує біодоступність ампіциліну, застосовуваного всередину, тому між прийомами препаратів необхідний інтервал не менше 2 ч.

Циметидин блокує метаболізм хлорохина в печінці, у зв'язку з чим може підвищувати його концентрацію в крові і ризик розвитку НР.

При поєднанні хлорохина з циклоспорином може різко збільшуватися концентрація останнього в сироватці крові (необхідний моніторинг концентрації).

При поєднанні хлорохина з мефлохіном підвищується ризик розвитку судом.

Інформація для пацієнтів

Хлорохін всередину слід приймати під час або відразу після їжі. У разі одночасного застосування антацидів або адсорбентів необхідно дотримуватися інтервали між прийомами їх і хлорохина не менше 4 ч.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування або профілактики протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального та профілактичного курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Чи не піддаватися прямому впливу сонячних і ультрафіолетових променів.

Дотримуватися обережності при запамороченні.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Терміново звертатися до лікаря у випадку розвитку лихоманки під час знаходження в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " Хлорохін "
  1. 3.2. РЕВМАТОЇДНИЙ АРТРИТ
    Симптом-модифікуючі препарати (раніше називалися швидкодіючі або «актуальні» кошти) - їх застосування розраховане на якнайшвидше зменшення місцевих запально-ексудативних явищ і посильне пригнічення активності захворювання, поки не почнуть діяти базисні протизапальні препарати . До цих засобів відносяться негормональні протизапальні препарати (НПЗП) і
  2. 3.3. Системний червоний вовчак
    НПЗП призначають для купірування конституціональних і м'язово - скелетних проявів ВКВ, а також помірно вираженого серозіта. Рекомендовані: диклофенак (табл. 25 мг) по 75-150 мг / сут., Кетопрофен (капе. 50 мг, табл. Форте 100 мг) по 100-300 мг / добу., Лорноксикам (табл. 4 і 8 мг) по 8-16 мг / сут., мелоксикам (табл. 7,5 і 15 мг) по 7,5-15 мг / сут., целекоксиб (капе. 100 і 200 мг) 200-400 мг / сут.,
  3. 4.2. ХРОНІЧНИЙ ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТ
    Етіологічне лікування: полягає у санації вогнищ інфекції, лікуванні паразитарних захворювань, скасування причинних факторів ХГН. Патогенетичне лікування: Глюкокортикоїди (короткодіючі) Протипоказанням до призначення глюкокортикоїдів є висока гіпертензія і низька активність запального процесу. - Преднізолон (табл. 0,05 г) по 1 мг / кг / сут. курсом 3 тижні. При
  4. Ревматоїдний артрит
    РЕВМАТОЇДНИЙ АРТРИТ (РА) - системне аутоімунне захворювання сполучної тканини з переважним ураженням периферичних суглобів за типом прогресуючого ерозивного артриту. Поширеність ревматоїдного артриту становить 0,4-0,5%. Захворювання частіше зустрічається в країнах з сирим і вологим кліматом. РА схильний будь-який вік, але пік захворюваності припадає на п'яте десятиліття
  5. несприятливу реакцію НА ВСТУП ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
    Алестер Дж. Дж. Вуд, Джон Л. Оутс (Alastair JJ Wood, John A. Oates) Бажана дія лікарських засобів пов'язано з неминучим ризиком того, що вони можуть викликати і несприятливі ефекти. Захворюваність і смертність, зумовлені такими наслідками, часто являють собою діагностичні проблеми, оскільки всі лікарські препарати можуть діяти на будь-який орган або систему
  6. ПОПЕРЕДЖЕННЯ ІНФЕКЦІЙНИХ ХВОРОБ: ІМУНІЗАЦІЯ І ХІМІОПРОФІЛАКТИКА
    Лоуренс Корі, Роберт Г. Петерсдорф (Lawrence Corey, Robert G. Peiersdorf) Існують три основні способи, попередження інфекційних хвороб: 1) обмеження контактів; 2) імунізація; 3) застосування протибактерійних препаратів для запобігання зараження і розмноження збудників інфекцій. Контакти можуть бути зменшені при обмеженні поширення патогенних мікроорганізмів,
  7. ЛЕПРА (ХВОРОБА Ганс)
    Річард А. Міллер (Richard A. Milled) Визначення. Лепра (хвороба Гансена) - хронічна гранулематозная інфекція людини, що вражає поверхневі тканини, преімуществоенно шкіру і периферичні нерви. Згадки про лепрі відносяться до найраніших історичними відомостями і документально підтверджують, що в ті часи хворих на лепру таврували як злочинців, які порушили культурні та релігійні
  8. ІМУНІТЕТ ПРИ паразитарних хвороб
    Джон Р. Девід (John R. David) Протягом останнього десятиліття постійно підвищувався інтерес до паразитарним хворобам людини і новим підходам в боротьбі з ними. Однією з причин цього був величезний масштаб проблеми. Понад мільярд людей у ??світі уражено паразитарними хворобами. Хоча отримання точних статистичних даних утруднено, за приблизними оцінками, більше 200 млн людей хворі
  9. АМЕБІАЗ
    Джеймс Дж. Плорд (James J. Plorde) Визначення. Амебіаз - це інфекційне ураження товстої кишки, що викликається дизентерійної амебою (Entamoeba histolytica). Протікаючи у більшості осіб у вигляді безсимптомного носійства, амебіаз іноді викликає різні захворювання - від хронічних, легких форм діареї до важких випадків дизентерії. До позакишкові ускладнень інфекції найчастіше відноситься
  10. МАЛЯРІЯ
    Джеймс Дж. Плорд, Ніколає Дж. Уайт (James J. Plorde, Nicholas J. White) Визначення. Малярія - це протозойная хвороба, що передається людині при укусах комарів роду Anopheles, що супроводжується лихоманкою, ознобами, спленомегалією, анемією і характеризується хронічним рецидивуючим перебігом. Незважаючи на вражаючі результати розпочатої в 1956 р. з ініціативи Всесвітньої організації
© medbib.in.ua - Медична Бібліотека