Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л.С ., Бєлоусов Ю.Б., Козлов С.Н. (Ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Хинин

Перший ефективний протималярійний препарат, що є алкалоїдом кори хінного дерева. Характеризується швидким розвитком ефекту. Високоефективний при парентеральному введенні, що важливо при неможливості застосування протималярійного препарату всередину. У медичній практиці застосовуються солі хініну: гідрохлорид, дигидрохлорид і сульфат.

Механізм дії

Механізм протималярійного ефекту точно не встановлений. Передбачається, що він може бути пов'язаний з порушенням функції лізосом і блокуванням синтезу нуклеїнових кислот у клітинах плазмодія.

Виявляє слабку знеболювальну та жарознижувальну дію.

Спектр активності

Гематошізонтоцідний ефект щодо всіх видів малярійного плазмодія, включаючи P.falciparum, резистентні до хлорохіну. Помірно стійкі штами P.falciparum зустрічаються в країнах Південно-Східної Азії.

Фармакокінетика

Швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ, біодоступність не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові розвивається через 1,5 години після прийому всередину. Зв'язування з білками плазми - 85-90%.

Розподіляється в багато тканини і середовища організму. Під час нападу малярії концентрація в плазмі крові значно вище, ніж в еритроцитах. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, вміст у спинномозковій рідині при церебральних формах малярії становить 2-7% рівня в плазмі крові. Проникає через плаценту і проходить в грудне молоко.

Метаболізується в печінці, екскретується нирками (інтенсивніше при кислій реакції сечі). Період напіввиведення - 16-18 ч. Хинин практично не видаляється з організму при гемодіалізі.

Небажані реакції

НР відзначаються у 25-30% пацієнтів, частіше у людей з підвищеною чутливістю до хініну.

«Цінхонізм *» (при концентрації хініну в плазмі більше 7-10 мг / л) - токсичний стан, що виявляється головним болем, запамороченням, нудотою, незначним розладом зору, шумом у вухах; можливі також зниження слуху, блювання, тремтіння рук, серцебиття, безсоння.

Шкіра: еритема, кропив'янка.

Матка: посилення скоротливості міометрію, кровотечі.

Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія (при дефіциті глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази). При важкій тропічної малярії можливий масивний гемоліз з розвитком гемоглобінурійной лихоманки.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія, викликана збільшенням вироблення інсуліну; частіше при важкій тропічній малярії (додатковий фактор - активне споживання глюкози P.falciparum), особливо у дітей і під час вагітності. При цьому введення глюкози може ще більше посилити виділення інсуліну і посилити гіпоглікемію.

Серцево-судинна система: біль у серці, аритмія, блокада, зниження скоротливості міокарда, гіпотензія (частіше при парентеральному введенні).

Печінка: гіпопротромбінемія, гепатит.

Скелетні м'язи: порушення нервово-м'язової провідності (курареподібну дія).


Місцеві реакції: дуже гіркий присмак у роті; при в / м введенні різка болючість, можливий абсцес, некроз тканини.

Інші: лікарська лихоманка.

Гостре передозування: виникає при одномоментному прийомі високої дози, іноді відзначається при в / в введенні, дуже небезпечна, можливий смертельний результат. Симптоми: головний біль, запаморочення, біль у животі, різка слабкість і зменшення АТ, аритмія, раптова втрата зору, дихальні розлади, судоми, можлива зупинка серця. Заходи профілактики: по можливості уникати в / в введення, при необхідності вводити повільно. Заходи допомоги: промивання шлунка з використанням активованого вугілля; препарати, що знижують рН сечі (амонію хлорид); реанімаційні заходи; при гіпотензії та колапсі - симпатоміметики (адреналін або ін), при судомах - діазепам.

________________________________________

* Cinchona (лат.) - хінне дерево



Показання

Хинин рекомендується застосовувати тільки для лікування тропічної малярії. Він є препаратом першого ряду при лікуванні полірезистентною тропічної малярії, коли P.falciparum стійкий до хлорохіну, пириметаміну / сульфадоксину і мефлохіну. Хінін - препарат вибору для лікування завізної тропічної малярії, так як в даний час в більшості тропічних країн P.falciparum стійкий до хлорохіну. Іноді використовується в поєднанні з піриметаміном / сульфадоксину.

Протипоказання

Гіперчутливість до хініну.

Захворювання середнього і внутрішнього вуха.

Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дігідрогенази.

Попередження

Хинин не застосовується для хіміопрофілактики малярії.

Вагітність. Хінін проходить через плаценту. У ряді досліджень виявлено несприятливу дію на плід. При лікуванні тропічної малярії підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, хінін володіє утерокінетіческім ефектом і може провокувати аборти і передчасні пологи. Водночас, ризик для життя вагітної і плоду при важкій тропічній малярії може превалювати над небезпекою токсичної дії хініну. Слід застосовувати з крайньою обережністю у добових дозах не більше 1,0 м.

Годування груддю. Хінін проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. Повідомлення про небажаному дії на дитину, що знаходиться на грудному вигодовуванні, відсутні. При використанні жінкам, що годують слід зіставляти можливу користь і ризик.

Педіатрія. У дітей виявлені деякі фармакокінетичні особливості хініну: укорочення періоду напіввиведення до 12 год і зменшення об'єму розподілу. При лікуванні тропічної малярії підвищений ризик розвитку гіпоглікемії.

Геріатрія. Враховуючи вікове зниження функції печінки і нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції нирок і печінки.
Можливо порушення елімінації хініну і підвищення його концентрації в крові, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР.

Захворювання серця. У пацієнтів із захворюваннями серця, порушеннями ритму в анамнезі або вродженим подовженням інтервалу QT підвищується ризик розвитку тяжкої аритмії і блокади.

Міастенія. Підвищується ризик порушень нервово-м'язової провідності з розвитком важких дихальних розладів.

Захворювання середнього і внутрішнього вуха. Підвищується ризик важких порушень слуху, аж до його повної втрати, тому хінін протипоказаний пацієнтам з такою супутньою патологією.

Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази. Підвищується ризик розвитку важкої гемолітичної анемії і гемоглобінурійной лихоманки, тому людям з такою патологією застосування хініну не рекомендується.

Лікарські взаємодії

Антациди, що містять алюміній, зменшують всмоктування хініну.

Хинин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, оскільки так само як і вони, порушує синтез протромбіну та інших факторів зсідання у печінці. Необхідний суворий лабораторний контроль з можливою корекцією дози антикоагулянтів.

Хинин може підвищувати концентрацію в крові дигоксину та дигитоксина за рахунок уповільнення їх елімінації.

При поєднанні хініну з хінідином підвищується ризик подовження інтервалу QT і розвитку аритмій.

При поєднанні хініну з мефлохіном підвищується ризик кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмії) і розвитку судом. Мефлохін слід призначати не раніше, ніж через 12 годин після введення останньої дози хініну.

Необхідно враховувати, що у пацієнта, що приймає мефлохин в якості хіміопрофілактики, може розвинутися мефлохінорезістентная малярія, требущіх лікування хініном. У зв'язку з тим, що мефлохин тривало зберігається в організмі після скасування, в таких ситуаціях необхідна госпіталізація пацієнта і моніторинг ЕКГ.

Циметидин блокує метаболізм хініну в печінці, може підвищувати його концентрацію в крові і ризик розвитку НР.

Інформація для пацієнтів

Хинин всередину слід приймати під час або відразу після їжі.

Строго дотримуватися режиму і схему лікування протягом всього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість призначеного курсу.

Чи не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності.

Дотримуватися обережності при запамороченні.

При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " хінін "
  1. ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТ
    хінін, препарати золота, пеніцилін, терацікліни. Нефрити можуть виникати при застосуванні і нових перспективних препаратів, таких як каптоприл. Певну роль у розвитку гломерулонефритів грає вакцинація. У цьому випадку ураження нирок розглядається як прояв сироваткової хвороби. Алергія може бути так само розцінена як причина гломерулонефриту, описані полінозние та харчові
  2. Надання невідкладної допомоги в умовах поліклініки
    В умовах дитячої поліклініки найбільш часто зустрічаються такі види невідкладних станів: непритомність, колапс, анафілактичний шок, судомний синдром, напад бронхіальної астми, кропив'янка, набряк Квінке, гипертермический синдром. Різні отруєння, тепловий і сонячний удар зустрічаються вкрай рідко. НЕПРИТОМНІСТЬ Непритомність - раптово виникає короткочасна втрата свідомості з
  3. ВЕДЕННЯ післяпологового періоду
    хініну (по 0,1 г 3 рази на день); - настоянки водяного перцю (по 20 крапель 3 рази на день). Можливе призначення діодинамік на низ
  4. Іннервація матки
    хінін, пітуїтрин, окситоцин та ін.) Збільшення вмісту катехоламінів стимулює утворення простагландинів і окситоцину. ?-Адренорецептори здійснюють протилежну дію на міометрій. Вплив на?-Адренорецептори викликає зниження тонусу, зменшення збудливості і скоротливої ??активності матки. Освіта і щільність розташування?-Рецепторів визначаються рівнем
  5. Порушення зору і зоровий шлях
    хініну, деяких транквілізаторів фенотіазинового ряду) і порушення харчування (тютюново-алкогольна сліпота) призводять до утворенню щодо симетричних двосторонніх центральних або центроцекальной худобою. Прогресуюче генерализованное звуження периферичних ізоптер з відносною схоронністю центрального зору (див. рис. 13.6, ж) може бути наслідком кільцеподібної компресії пухлиною,
  6. міалгія, спазми, СУДОМИ І епізодичні СЛАБОСТЬ
    хініном. Серед інших причин патологічних скорочень м'язів, що виникають на тлі поразки рухових нейронів, відзначають правець (гл. 99) і синдром ригідного людини. В обох випадках переривання гальмівних сигналів, які сходять до клітин передніх рогів спинного мозку, призводить до появи повторних спалахів активності рухових нейронів, що проявляється у вигляді потужних хворобливих скорочень
  7. ПОРУШЕННЯ НЮХУ, смакових відчуттів і СЛУХУ
    хінін. При нюху інтенсивність відчуттів обумовлюється кількістю нервової активності. Порушення смаку. Порушення смаку виникають у тих випадках, коли утруднюється оцінка смаку небудь речовини на рівні рецепторних клітин смакової бруньки (транспортні втрати); при пошкодженнях рецепторних клітин (сенсорні порушення), а також при пошкодженні смакових аферентних нер вов і центральних
  8. несприятливу реакцію НА ВСТУП ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
    хініном або хінідином. Лікарські засоби або їх реактивні метаболіти можуть змінювати тканини організму хазяїна, роблячи їх антигенними, і стимулювати продукування аутоантитіл; наприклад, апрессин і новокаїнамід можуть хімічно змінювати ядерний матеріал клітини, стимулювати утворення антиядерних антитіл і іноді викликати розвиток червоного вовчака. Продукування аутоантитіл стимулюють
  9. правця
    хініном, який, різко знижуючи відновний потенціал в місці ін'єкції, сприяє зростанню правцевий палички. Правець новонароджених - одна з важливих причин дитячої смертності в країнах, що розвиваються, він пов'язаний з незадовільними умовами надання акушерської допомоги та відсутністю програм імунізації жінок. Патогенез і патологічна анатомія. Правцева паличка - це
© medbib.in.ua - Медична Бібліотека