Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія , анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. (Ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Група тетрацикліну

Тетрацикліни є одним з ранніх класів АМП, перші тетрацикліни були отримані в кінці 40-х років . В даний час у зв'язку з появою великої кількості резистентних до тетрацикліну мікроорганізмів і численними НР, які властиві цим препаратам, їх застосування обмежене. Найбільше клінічне значення тетрацикліни (природний тетрациклін і напівсинтетичний доксициклін) зберігають при хламідійних інфекціях, рикетсіозах, деяких зоонозах, важкої вугрової висипки.

Механізм дії

Тетрацикліни мають бактеріостатичну ефектом, який пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробної клітці.

Спектр активності

Тетрацикліни вважаються АМП з широким спектром антимікробної активності, проте в процесі їх багаторічного використання багато бактерії придбали до них резистентність.

Серед грампозитивних коків найбільш чутливий пневмокок (за винятком АРП). Водночас стійкі більше 50% штамів S.pyogenes, більше 70% нозокоміальних штамів стафілококів і переважна більшість ентерококів. З грамнегативних коків найбільш чутливі менингококки і M.catarrhalis, а багато гонококи резистентні.

Тетрацикліни діють на деякі грампозитивні та грамнегативні палички - лістерії, H.influenzae, H.ducreyi, ієрсинії, кампілобактери (включаючи H.pylori), бруцелли, бартонелли, вібріони (включаючи холерний), збудників пахової гранульоми, сибірської виразки, чуми, туляремії. Більшість штамів кишкової палички, сальмонел, шигел, клебсієл, ентеробактерій стійкі.

Тетрацикліни активні щодо спірохет, лептоспір, боррелий, рикетсій, хламідій, мікоплазм, актиноміцетів, деяких найпростіших.

Серед анаеробної флори до тетрацикліну чутливі клостридії (крім C.difficile), фузобактеріі, P.acnes. Більшість штамів бактероїдів стійкі.

Фармакокінетика

При прийомі всередину тетрациклін добре всмоктуються, причому доксициклін краще, ніж тетрациклін. Біодоступність доксицикліну не змінюється, а тетрацикліну - в 2 рази зменшується під впливом їжі. Максимальні концентрації препаратів у сироватці крові створюються через 1-3 години після прийому всередину. При в / в введенні швидко досягаються значно вищі концентрації в крові, ніж при прийомі всередину.

Тетрацикліни розподіляються в багатьох органах і середовищах організму, причому доксициклін створює більш високі тканинні концентрації, ніж тетрациклін. Концентрації в СМЖ складають 10-25% від рівня в сироватці крові, концентрації в жовчі в 5-20 разів вища, ніж у крові. Тетрацикліни мають високу здатність проходити через плаценту і проникати в грудне молоко.

Екскреція гідрофільного тетрацикліну здійснюється переважно нирками, тому при нирковій недостатності його виведення значно порушується. Більш ліпофільний доксициклін виводиться не тільки нирками, але і ШКТ, причому у пацієнтів з порушенням функції нирок цей шлях є основним. Доксициклін має в 2-3 рази більш тривалий період напіввиведення порівняно з тетрацикліном. При гемодіалізі тетрациклін видаляється повільно, а доксициклін не видаляється взагалі.

Небажані реакції

ШКТ: біль або дискомфорт у животі, нудота, блювота, діарея.


ЦНС: запаморочення, нестійкість; підвищення внутрішньочерепного тиску при тривалому прийомі (синдром псевдопухлини мозку).

Печінка: гепатотоксичність, аж до розвитку жирової дистрофії або некрозу печінки. Фактори ризику: вихідні порушення функції печінки, вагітність, швидке в / в введення, ниркова недостатність.

Кістки: порушення утворення кісткової тканини, уповільнення лінійного росту кісток (у дітей).

Зуби: дисколорація (жовте або сіро-коричневе забарвлення), дефекти емалі.

Метаболічні порушення: порушення білкового обміну з переважанням катаболізму, наростання азотемії у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Фотосенсибілізація: висип і дерматит під впливом сонячного світла, причому ураження шкіри нерідко поєднується з ураженням нігтів.

Алергічні реакції (перехресні до всіх тетрациклинам): висип, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: тромбофлебіт (при в / в введенні).

Інші: глосит, що супроводжується гіпертрофією сосочків і почорнінням мови; езофагіт, ерозії стравоходу (частіше при прийомі капсул); панкреатит; пригнічення нормальної мікрофлори ШКТ і піхви, суперінфекція, включаючи орофарингеальний, кишковий і вагінальний кандидоз, рідше C.difficile-асоційований коліт.

Показання

Хламідійні інфекції (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервіцит).

Мікоплазмові інфекції.

Бореліоз (хвороба Лайма, поворотний тиф).

Рикетсіози (Ку-лихоманка, плямиста лихоманка Скелястих гір, висипний тиф).

Бактеріальні зоонози: бруцельоз, лептоспіроз, сибірська виразка, чума, туляремія (у двох останніх випадках - у поєднанні зі стрептоміцином або гентаміцином).

Інфекції НДП: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія.

Кишкові інфекції: холера, ієрсиніоз.

Гінекологічні інфекції: аднексит, сальпінгоофорит (при тяжкому перебігу - в поєднанні з?-Лактамами, аміноглікозидами, метронідазолом).

Вугрової висип.

Рожеві вугри.

Ранова інфекція після укусів тварин.

ІПСШ: сифіліс (при алергії до пеніциліну), пахова гранульома, венерична лімфогранульома.

Інфекції очей.

Актиномікоз.

Бацилярних ангіоматоз.

Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (тетрациклін в поєднанні з антисекреторними ЛЗ, вісмуту субцитрат та іншими АМП).

Профілактика тропічної малярії.

Протипоказання

Вік до 8 років.

Вагітність.

Годування груддю.

Важка патологія печінки.

Ниркова недостатність (тетрациклін).

Попередження

Алергія. Перехресна до всіх тетрациклінового препаратів.

Вагітність. Застосування тетрацикліну при вагітності не рекомендується, оскільки вони проходять через плаценту і можуть викликати тяжкі порушення розвитку кісткової тканини.

Годування груддю. Тетрацикліни проникають у грудне молоко і можуть негативно діяти на розвиток кісток і зубів дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні.

Педіатрія. Не можна призначати тетрациклін дітям до 8 років (за винятком випадків відсутності більш безпечної альтернативи), так як вони можуть викликати уповільнення росту кісток, зміна кольору зубів, гіпоплазію емалі.
Є повідомлення про вибуханні джерельця у маленьких дітей, які отримували великі дози тетрацикліну.

Порушення функції нирок. Тетрациклін протипоказаний при нирковій недостатності. Доксициклін може використовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки у них основним шляхом його екскреції є ШКТ.

Порушення функції печінки. Тетрацикліни протипоказані при тяжких порушеннях функції печінки у зв'язку з ризиком гепатотоксичності.

Лікарські взаємодії

При прийомі тетрацикліну всередину одночасно з антацидами, які містять кальцій, алюміній і магній, з натрію гідрокарбонатом і холестираміном може знижуватися їх біодоступність внаслідок утворення невсасивающіхся комплексів та підвищення рН шлункового вмісту. Тому між прийомами перерахованих препаратів та тетрацикліну необхідно дотримуватися інтервали 1-3 ч.

Не рекомендується поєднувати тетрацикліни з препаратами заліза, оскільки при цьому може порушуватися всмоктування і тих, і інших.

Карбамазепін, фенітоїн і барбітурати підсилюють печінковий метаболізм доксицикліну і зменшують його концентрацію в крові, що може зажадати корекції дози даного препарату або заміни його на тетрациклін.

При поєднанні з тетрациклінами можливе послаблення ефекту естрогеносодержащіх пероральних контрацептивів.

Тетрацикліни можуть посилювати дію непрямих антикоагулянтів внаслідок інгібування їх метаболізму в печінці, що потребує ретельного контролю протромбінового часу.

Є повідомлення про те, що при поєднанні тетрацикліну з препаратами вітаміну А зростає ризик синдрому псевдопухлини мозку.

Інформація для пацієнтів

Пероральні препарати тетрацикліну необхідно приймати стоячи і запивати повною склянкою води в цілях профілактики пошкодження стравоходу (езофагіт, виразка) і подразнення слизової оболонки ШКТ.

Тетрациклін слід обов'язково приймати натщесерце - за 1 год до або через 2 години після прийому їжі.

Строго дотримуватися запропонований режим призначення протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дози.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Відхилити антациди, кальцієві добавки, препарати заліза, натрію гідрокарбонат, магнийсодержащие проносні протягом 1-3 год до і після прийому тетрацикліну всередину.

У період лікування тетрациклінами не наражатися прямому впливу сонячних променів.

У разі використання естрогеносодержащіх пероральних протизаплідних засобів в період лікування тетрациклінами використовувати альтернативні або додаткові методи контрацепції.

Таблиця. Препарати групи тетрацикліну. Основні характеристики та особливості застосування

* При нормальній функції нирок
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна "Група тетрацикліну"
  1. ЛІКУВАННЯ
    гострих пневмоній має бути по можливості раннім, раціональним , індивідуальним і комплексним. Компоненти лікувального комплексу повинні бути наступними: боротьба з інфекцією і інтоксикацією, активізація захисних сил організму, нормалізація порушених функцій органів і систем, посилення регенеративних процесів. Хворі з гострою пневмонією підлягають лікуванню в умовах стаціонару. Постільний режим
  2. несприятливу реакцію НА ВСТУП ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
    Алестер Дж. Дж. Вуд, Джон Л. Оутс (Alastair JJ Wood, John A. Oates) Бажана дія лікарських засобів пов'язані з неминучим ризиком того, що вони можуть викликати і несприятливі ефекти. Захворюваність і смертність, зумовлені такими наслідками, часто являють собою діагностичні проблеми, оскільки всі лікарські препарати можуть діяти на будь-який орган або систему
  3. м'який шанкр
    Аллан Р. Рональд, Френсіс А. Пламмер (Allan R. Ronald, Francis A. Plummer). Визначення. М'який шанкр (венерична виразка)-гостра передається статевим шляхом інфекція, що характеризується хворобливими виразками статевих органів, часто пов'язаними з запальної аденопатией пахових лімфатичних вузлів. Остання може прогресувати аж до розвитку нагноєння. Діагноз встановлюється на
  4. ЧУМА ТА ІНШІ ІНФЕКЦІЇ, ВИКЛИКАЮТЬСЯ ієрсинії
    Дарвін Л. Пальмер (Darwin L. Palmer) Визначення. Чума - гостре інфекційне захворювання людини, диких гризунів і їх ектопаразитів, яке викликається грамнегативної бактерією Yersinia pestis. Хвороба персистує через стійкого збереження її в екосистемах, які об'єднують гризунів і бліх. Ці системи широко поширені в усьому світі. Контакт з диким гризуном призводить до спорадичним
  5. СИФІЛІС
    Кінг К. Холмс, Шейла А. Люкхарт (King К. Holmes, Shella A. Lukehart) Визначення. Сифіліс - хронічна системна інфекція, що викликається Treponema pallidum підвид pallidum. Передається статевим шляхом, інкубаційний період у середньому триває близько 3 тижнів і супроводжується розвитком первинного вогнища ураження, пов'язаного з регіонарним лімфаденітом. Вторинна бактеріеміческого стадія пов'язана з
  6. невенеричного трепонематозов: фрамбезія, ПІНТА, ендемічних СИФІЛІС
    Пітер Л. Перайн (Peter L. Ferine) Загальні положення. Невенеричного трепонематози поширені в економічно слабо розвинених регіонах. Фрамбезія, пінта і ендемічний сифіліс відрізняються від венеричного сифілісу тільки за клінічними та епідеміологічними показниками. Фрамбезія і пінту викликають трепонеми, умовно об'єднані в один рід мікроорганізмів (збудником фрамбезії служить Treponema
  7. рикетсіозах
    Теодор Е. Вудворд (Theodore E. Woodward) Вступ. Рикетсіози людини викликаються мікроорганізмами, що відносяться до сімейства Rickettsiaceae. Риккетсии - це внутрішньоклітинні паразити, за розміром приблизно рівні бактеріям і зазвичай спостерігаються при мікроскопічному дослідженні у вигляді поліморфних кокових бактерій. Патогенні для людини рикетсії здатні розмножуватися в одному або
  8.  Інфекційна анаеробна ентеротоксемія овець
      Анаеробна ентеротоксемія - (enterotoxaemia infectiosa anaerobica) - (син.: розм'якшення нирка, хвороба переїдання, трав'яна хвороба і т. п.) - важко протікає хвороба, що виявляється геморагічним ентеритом, нервовими явищами, ураженням нирок та ознаками загальної інтоксикації. Епізоотологічний дані. До інфекційної ентеротоксемії сприйнятливі вівці, хворіють і інші тварини (велика
  9. Т
      + + + Таблетки (Tabulettae), тверді дозовані Лікарське форми, одержувані пресуванням. Мають вигляд круглих, овальних чи іншої форми пластинок або дисків. До складу Т. входять Лікарське та допоміжні речовини. В якості останніх (їх кількість не повинна перевищувати 20% від маси ліків, речовин) застосовують цукор, крохмаль, глюкозу, гідрокарбонат натрію, хлорид натрію, каолін, тальк і
© medbib.in.ua - Медична Бібліотека