загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Група пеніцилінів

Пеніциліни є першими АМП, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів. Вони відносяться до обширного класу?-Лактамних антибіотиків (?-Лактамів), який включає також цефалоспорини, карбапенеми і монобактами. Спільним у структурі цих антибіотиків є чотиричленне?-Лактамні кільце. ?-Лактами складають основу сучасної хіміотерапії, так як займають провідне або важливе місце в лікуванні більшості інфекцій.

Класифікація пеніцилінів

Природні:

Бензилпенициллин (пеніцилін), натрієва і калієва солі

Бензилпенициллин прокаїн (новокаїнова сіль пеніциліну)

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпеніцилін

Напівсинтетичні:

ізоксазолілпеніцілліни

Оксацилін

амінопеніцилінів

Ампіцилін Амоксицилін

карбоксіпеніцілліни

Карбеніцилін Тикарцилін

уреїдопеніциліни

Азлоцилін Піперацилін

інгібіторозащіщенние пеніциліни

Амоксицилін / клавуланат Ампіцилін / сульбактам Тикарцилін / клавуланат Піперацилін / тазобактам

Родоначальником пеніцилінів (і взагалі всіх?-лактамів) є бензилпеніцилін (пеніцилін G, або просто пеніцилін), що застосовується в клінічній практиці з початку 40-х років. В даний час група пеніцилінів включає цілий ряд препаратів, які залежно від походження, хімічної структури і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп. З природних пеніцилінів в медичній практиці застосовуються бензилпенициллин і феноксиметилпенициллин. Інші препарати представляють собою напівсинтетичні сполуки, одержувані в результаті хімічної модифікації різних природних АМП або проміжних продуктів їх біосинтезу.

Механізм дії

Пеніциліни (і всі інші?-Лактами) мають бактерицидну ефектом. Мета їх дії - пеніцилінозв'язуючого білки бактерій, які виконують роль ферментів на завершальному етапі синтезу пептидоглікану - біополімеру, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій. Блокування синтезу пептидоглікану призводить до загибелі бактерії.

Для подолання широко поширеною серед мікроорганізмів придбаної стійкості, пов'язаної з продукцією особливих ферментів -?-Лактамаз, що руйнують?-Лактами, - були розроблені сполуки, здатні необоротно пригнічувати активність цих ферментів, так звані інгібітори? - лактамаз - клавуланова кислота (клавуланат), сульбактам та тазобактам. Вони використовуються при створенні комбінованих (інгібіторозахищених) пеніцилінів.

Оскільки пептидогликан і пеніцилінозв'язуючого білки відсутні у ссавців, специфічна токсичність відносно макроорганізму для?-Лактамів нехарактерна.

Спектр активності

Природні пеніциліни

Характеризуються ідентичним антимікробним спектром, але трохи різняться за рівнем активності. Величина МПК феноксиметилпенициллина відносно більшості мікроорганізмів, як правило, трохи вище, ніж бензилпеніциліну.

Ці АМП активні щодо грампозитивних бактерій, таких як Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Меншою мірою - щодо Enterococcus spp. Для ентерококів характерні також міжвидові відмінності в рівні чутливості до пеніцилінів: якщо штами E.faecalis звичайно чутливі, то E.faecium, як правило, стійкі.

До природних пеніцилінів високочутливі лістерії (L.monocytogenes), еризипелотрикс (E.rhusiopathiae), більшість коринебактерій (включаючи C.diphtheriae) і споріднених мікроорганізмів. Важливим винятком є ??висока частота стійкості серед C.jeikeium.

З грамнегативних бактерій до природних пеніцилінів чутливі Neisseria spp., P.multocida і H.ducreyi.

Більшість анаеробних бактерій (актиноміцети, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Чутливі до природних пеніцилінів. Практично важливим винятком із спектру активності природних пеніцилінів є B.fragilis та інші бактероїди.

Природні пеніциліни високоактивні відносно спірохет (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Придбана резистентність до природних пеніцилінів найчастіше зустрічається серед стафілококів. Вона пов'язана з продукцією?-Лактамаз (частота поширення 60-80%) або наявністю пеніцилінозв'язуючого білка. В останні роки відзначається зростання стійкості гонококів.

Ізоксазолілпеніцілліни (пеніцілліназостабільние, антистафілококова пеніциліни)

У Росії основним АМП цієї групи є оксацилін. За антимікробним спектром він близький до природних пеніцилінів, проте поступається їм за рівнем активності відносно більшості мікроорганізмів. Принциповою відмінністю оксациллина від інших пеніцилінів є стійкість до гідролізу багатьма?-Лактамазами.

Основне клінічне значення має стійкість оксациллина до стафилококковим?-Лактамаз. Завдяки цьому оксацилін виявляється високоактивним щодо переважної більшості штамів стафілококів (включаючи PRSA) - збудників позалікарняних інфекцій. Активність препарату щодо інших мікроорганізмів не має практичного значення. Оксацилін не діє на стафілококи, резистентність яких до пеніцилінів пов'язана не з виробленням?-Лактамаз, а з появою атипових ПСБ - MRSA.

Амінопеніцилінів і інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів

Спектр активності аминопенициллинов розширений за рахунок дії на деяких представників сімейства Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. і P.mirabilis, для яких характерний низький рівень продукції хромосомних?-лактамаз. За активністю щодо шигел ампіцилін кілька перевершує амоксицилін.

Перевага аминопенициллинов перед природними пеніцилінами відзначається відносно Haemophilus spp. Важливе значення має дію амоксициліну на H.pylori.

За спектром і рівнем активності щодо грампозитивних бактерій і анаеробів амінопеніцилінів порівняти з природними пеніцилінами. Однак лістерії більш чутливі до амінопеніцилінів.

Амінопеніцилінів схильні гідролізу усіма?-Лактамазами.

Антимікробний спектр інгібіторозахищених аминопенициллинов (амоксицилін / клавуланат, ампіцилін / сульбактам) розширений за рахунок таких грамнегативних бактерій, як Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а також анаеробів групи B.fragilis, які синтезують хромосомні?-лактамази класу А.

Крім того, інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів активні щодо мікрофлори з набутою резистентністю, зумовленої продукцією?-лактамаз: стафілококів, гонококів, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E . coli, P.mirabilis.

Відносно мікроорганізмів, стійкість яких до пеніцилінів не пов'язана з продукцією?-Лактамаз (наприклад, MRSA, S.pneumoniae), інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів яких переваг не проявляють.

Карбоксіпеніцілліни і інгібіторозащіщенние карбоксіпеніцілліни

Спектр дії карбенициллина і тикарциліну * відносно грампозитивних бактерій в цілому збігається з таким інших пеніцилінів, але рівень активності нижче.

________________________________________

* Не зареєстрований в Росії



Карбоксіпеніцілліни діють на багатьох представників сімейства Enterobacteriaceae (за винятком Klebsiella spp., P.vulgaris , C.diversus), а також на P.aeruginosa та інші неферментуючі мікроорганізми. Слід враховувати, що багато штами синьогнійної палички в даний час стійкі.

Ефективність карбоксіпеніціллінов обмежується здатністю багатьох бактерій до вироблення різних?-Лактамаз. Негативний ефект деяких з цих ферментів (клас А) не виявляється відносно інгібіторозащіщеннимі похідного тикарциліну - тикарциллин / клавуланату, який має більш широкий антимікробний спектр за рахунок дії на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, а також B.fragilis. До нього рідше відзначається резистентність інших грамнегативних бактерій і стафілококів. Однак наявність інгібітору?-Лактамаз не завжди забезпечує активність відносно ряду грамнегативних бактерій, які продукують хромосомні?-Лактамази класу С.

Необхідно також мати на увазі, що тикарциллин / клавуланат не має переваг перед Тикарцилін по дії на P.aeruginosa.

Уреідопеніцілліни і інгібіторозащіщенние уреїдопеніциліни

Азлоцилін і піперацилін володіють подібним спектром активності. По дії на грампозитивні бактерії вони істотно перевершують карбоксіпеніцілліни і наближаються до амінопеніцилінів і природних пеніцилінів.
трусы женские хлопок


Уреідопеніцілліни високоактивні відносно практично всіх найважливіших грамнегативних бактерій: сімейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, інших псевдомонад і неферментуючих мікроорганізмів (S.maltophilia).

Однак самостійне клінічне значення уреїдопеніцилінів досить обмежена, що пояснюється їх лабільністю до дії переважної більшості?-Лактамаз як стафілококів, так і грамнегативних бактерій.

Цей недолік значною мірою компенсований у інгібіторозащіщеннимі препарату піперацилін / тазобактаму, що володіє найбільш широким спектром (що включає анаероби) і високим рівнем антибактеріальної активності серед всіх пеніцилінів. Проте, як і у випадку з іншими інгібіторозащіщеннимі пенициллинами, елементи, що виробляють?-Лактамази класу С, є стійкими до піперацилін / тазобактаму.

Фармакокінетика

Бензилпенициллин, карбоксіпеніцілліни і уреїдопеніциліни в значній мірі руйнуються під впливом соляної кислоти шлункового соку, тому застосовуються тільки парентерально. Феноксиметилпеніцилін, оксацилін і амінопеніциліни більш кислотостійких і можуть призначатися всередину. Найкращим всмоктуванням в ШКТ характеризується амоксицилін (75% і більше). Найбільш високий ступінь всмоктування (93%) мають спеціальні розчинні таблетки (флемоксин Солютаб). Біодоступність амоксициліну не залежить від прийому їжі. Всмоктування феноксиметилпенициллина становить 40-60% (при прийомі натщесерце концентрації в крові дещо вище). Гірше всмоктуються ампіцилін (35-40%) і оксацилін (25-30%), причому їжа значно зменшує їх біодоступність. Всмоктування інгібітора?-Лактамаз клавуланата становить 75% і під впливом їжі може дещо збільшуватися.

Бензилпенициллин прокаїн і бензатин бензилпеніцилін вводяться тільки в / м. Повільно всмоктуючись з місця ін'єкції, створюють більш низькі, у порівнянні з натрієвої і калієвої солями бензилпеніциліну, концентрації в сироватці крові. Надають пролонговану дію (об'єднуються під назвою «депо-пеніциліни»). Терапевтичні рівні бензилпенициллин прокаїну в крові зберігаються протягом 18-24 год, а бензатин бензилпеніциліну - до 2-4 тижнів.

Пеніциліни розподіляються в багатьох органах, тканинах і біологічних рідинах. Створюють високі концентрації в легенях, нирках, слизовій оболонці кишечника, репродуктивних органах, кістках, плевральній і перитонеальній рідини. Найбільш високі концентрації в жовчі характерні для уреїдопеніцилінів. У невеликих кількостях проходять через плаценту і проникають у грудне молоко. Погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр, а також у передміхурову залозу. При запаленні оболонок мозку проникність через гематоенцефалічний бар'єр збільшується. Розподіл інгібіторів?-Лактамаз істотно не відрізняється від такого для пеніцилінів.

Клінічно значущої біотрансформації в печінці можуть піддаватися оксацилін (до 45%) і уреїдопеніциліни (до 30%). Інші пеніциліни практично не метаболізуються і виводяться з організму в незміненому вигляді. Серед інгібіторів?-Лактамаз найбільш інтенсивно метаболізується клавуланат (близько 50%), меншою мірою - сульбактам (близько 25%), ще слабкіше - тазобактам.

Більшість пеніцилінів екскретується нирками. Їх період напіввиведення становить у середньому близько 1 г (крім «депо-пеніцилінів») і значно зростає при нирковій недостатності. Оксацилін і уреїдопеніциліни мають подвійний шлях виведення - нирками і через билиарную систему. Їх період напіввиведення в меншій мірі змінюється при порушенні функції нирок.

Майже всі пеніциліни повністю видаляються при гемодіалізі. Концентрація піперацилін / тазобактаму зменшується при проведенні гемодіалізу на 30-40%.

Небажані реакції

Алергічні реакції: кропив'янка, висип, набряк Квінке, гарячка, еозинофілія, бронхоспазм, анафілактичний шок (частіше при використанні пеніциліну). Заходи допомоги при розвитку анафілактичного шоку: забезпечення прохідності дихальних шляхів (при необхідності інтубація), оксигенотерапія, адреналін, глюкокортикоїди.

ЦНС: головний біль, тремор, судоми (частіше у дітей і у пацієнтів з нирковою недостатністю при застосуванні карбенициллина або дуже великих доз бензилпеніциліну); психічні розлади (при введенні великих доз бензилпенициллин прокаїну).

  ШКТ: біль у животі, нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт (частіше при використанні ампіциліну і інгібіторозахищених пеніцилінів). При підозрі на псевдомембранозний коліт (поява рідкого стільця з домішкою крові) необхідно відмінити препарат і провести ректороманоскопічного дослідження. Заходи допомоги: відновлення водно-електролітного балансу, при необхідності всередину застосовують антибіотики, активні у відношенні C.difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не можна використовувати лоперамид.

  Порушення електролітного балансу: гіперкаліємія (при використанні великих доз бензилпеніциліну калієвої солі у хворих з нирковою недостатністю, а також при поєднанні її з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФ); гіпернатріємія (частіше при застосуванні карбенициллина, рідше - уреїдопеніцилінів і великих доз бензилпеніциліну натрієвої солі), яка може супроводжуватися появою або посиленням набряків (у пацієнтів з серцевою недостатністю), підвищенням артеріального тиску.

  Місцеві реакції: хворобливість і інфільтрат при в / м введенні (особливо бензилпеніциліну калієвої солі), флебіт при в / в введенні (частіше при використанні карбенициллина).

  Печінка: підвищення активності трансаміназ, може супроводжуватися лихоманкою, нудотою, блювотою (частіше при використанні оксациліну в дозах більше 6 г / добу або інгібіторозахищених пеніцилінів).

  Гематологічні реакції: зниження рівня гемоглобіну, нейтропенія (частіше при використанні оксациліну), порушення агрегації тромбоцитів, іноді з тромбоцитопенією (при застосуванні карбенициллина, рідше - уреїдопеніцилінів).

  Нирки: транзиторна гематурія у дітей (частіше при використанні оксациліну); інтерстиціальний нефрит (дуже рідко).

  Судинні ускладнення (викликаються бензилпенициллин прокаїном і бензатин бензилпенициллином): синдром Оне - ішемія і гангрена кінцівок при введенні в артерію; синдром Ніколау - емболія судин легенів і головного мозку при введенні в вену. Заходи профілактики: введення строго в / м у верхній зовнішній квадрант сідниці, пацієнт під час ін'єкції повинен перебувати в горизонтальному положенні.

  Інші: неалергічна («ампіциліновий») макулопапульозний висип, яка не супроводжується сверблячкою і може зникнути без відміни препарату (при використанні аминопенициллинов).

  Кандидоз порожнини рота і / або вагінальний кандидоз (при застосуванні аміно-, карбокси-, уреідов-і інгібіторозахищених пеніцилінів).

  Показання

  Природні пеніциліни

  В даний час природні пеніциліни доцільно використовувати для емпіричної терапії тільки інфекцій відомої етіології (лабораторно підтверджених або відрізняються характерною клінічною картиною). Залежно від особливостей і тяжкості перебігу інфекції можливе застосування парентеральних (звичайних або пролонгованих) або пероральних лікарських форм природних пеніцилінів.

  Інфекції, викликані S.pyogenes, і їх наслідки:

  тонзиллофарингит; скарлатина; рожа; цілорічна профілактика ревматизму.

  Інфекції, викликані S.pneumoniae:

  позалікарняна пневмонія; менінгіт; сепсис; профілатіка пневмококових інфекцій після спленектомії.

  Інфекції, викликані іншими стрептококами:

  інфекційний ендокардит (у комбінації з гентаміцином або стрептоміцином);

  Менінгококової інфекції (менінгіт, менінгококцемія).

  Сифіліс.

  Лептоспіроз.

  Кліщовий бореліоз (хвороба Лайма).

  Газова гангрена.

  Актиномікоз.

  Оскільки пролонговані пеніциліни не створюють високих концентрацій у крові і практично не проходять через гематоенцефалічний бар'єр, вони не застосовуються для лікування тяжких інфекцій. Показання до їх використання обмежуються лікуванням тонзиллофарингита і сифілісу (крім нейросифилиса), профілактикою пики, скарлатини і ревматизму. Феноксиметилпеніцилін застосовується для лікування легких і середньо стрептококових інфекцій (тонзиллофарингит, рожа).

  У зв'язку з наростанням стійкості гонококів до пеніциліну його емпіричне застосування для лікування гонореї невиправдано.

  Оксацилін

  Підтверджені або передбачувані стафілококові інфекції різної локалізації (при підтвердженні чутливості до оксациліну або при незначному ризику поширення метіціллінорезістентних).


  Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.

  Пневмонія.

  Інфекційний ендокардит.

  Менінгіт.

  Сепсис.

  Амінопеніцилінів і інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів

  Основні показання для застосування цих препаратів збігаються. Призначення аминопенициллинов більш обгрунтовано при легких і неускладнених інфекціях, а їх інгібіторозахищених похідних - при більш тяжких або рецидивуючих формах, а також при наявності даних про високу частоту розповсюдження?-Лактамазопродуцирующих мікроорганізмів.

  Шлях введення (парентерально або всередину) вибирається залежно від тяжкості інфекції. Для прийому всередину більш доцільно використовувати амоксицилін або амоксицилін / клавуланат.

  Інфекції ВДП і НДП: ВЗГ, синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія.

  Позалікарняних інфекції МВП: гострий цистит, пієлонефрит.

  Менінгіт, викликаний H.influenzae або L.monocytogenes (ампіцилін).

  Ендокардит (ампіцилін у поєднанні з гентаміцином або стрептоміцином).

  Кишкові інфекції: шигельоз, сальмонельоз (ампіцилін).

  Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі (амоксицилін).

  Профілактика ендокардиту.

  Додатковими показаннями для призначення інгібіторозахищених аминопенициллинов є:

  інфекції шкіри і м'яких тканин;

  інтраабдомінальні інфекції;

  періопераційна профілактика.

  Карбоксіпеніцілліни і інгібіторозащіщенние карбоксіпеніцілліни

  Клінічне значення карбоксіпеніціллінов в даний час зменшується. Як показань для їх застосування можуть бути розглянуті нозокоміальні інфекції, спричинені чутливими штамами P.aeruginosa. При цьому карбоксіпеніцілліни слід призначати тільки в комбінації з іншими АМП, активними щодо синьогнійної палички (аміноглікозиди II-III покоління, фторхінолони).

  Показання для застосування тикарциліну / клавуланату дещо ширше і включають важкі, переважно нозокоміальні, інфекції різної локалізації, викликані полірезистентною і змішаної (аеробно-анаеробної) мікрофлорою:

  інфекції НДП (пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);

  ускладнені інфекції МВП;

  інтраабдомінальні інфекції;

  інфекції органів малого таза;

  інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів;

  сепсис.

  Уреідопеніцілліни і інгібіторозащіщенние уреїдопеніциліни

  Уреідопеніцілліни в комбінації з аміноглікозидами застосовуються при синьогнійної інфекції (у разі чутливості P.aeruginosa).

  Піперацилін / тазобактам використовується для лікування важких, переважно нозокоміальних, змішаних (аеробно-анаеробних) інфекцій різної локалізації:

  НДП (нозокоміальна пневмонія, включаючи ВАП; емпієма плеври, абсцес легені);

  шкіри і м'яких тканин (включаючи діабетичну стопу);

  інтраабдомінальних і малого тазу;

  післяпологових гнійно-септичних ускладнень;

  ЖВП, жовчного перитоніту, абсцесів печінки;

  МВП (ускладнених, на тлі постійних катетерів);

  інфекцій на фоні нейтропенії та інших форм імунодефіциту.

  Протипоказання

  Алергічна реакція на пеніциліни. Бензилпенициллин прокаїн також протипоказаний у пацієнтів, що мають алергію на прокаїн (новокаїн).

  Попередження

  Алергія. Є перехресної до всіх АМП пенициллиновой групи. У деяких пацієнтів з алергією на цефалоспорини може відзначатися алергія і на пеніциліни. Необхідно враховувати дані алергологічного анамнезу, в сумнівних випадках проводити шкірні проби. Пацієнтам з алергією на прокаїн (новокаїн) не можна призначати бензилпеніцилін прокаїн. При появі під час лікування пеніцилінами ознак алергічної реакції (висип тощо) слід негайно відмінити АМП.

  Вагітність. Пеніциліни, включаючи інгібіторозащіщенние, використовуються у вагітних жінок без будь-яких обмежень, хоча адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки у людей не проводилося.

  Годування груддю. Незважаючи на те, що пеніциліни не створюють високих концентрацій у грудному молоці, їх застосування у годуючих жінок може призводити до сенсибілізації новонароджених, появи у них висипу, розвитку кандидозу та діареї.

  Педіатрія. У новонароджених та дітей раннього віку внаслідок незрілості систем ниркової екскреції пеніцилінів можлива їх кумуляція. Відзначається підвищений ризик нейротоксичного дії з розвитком судом. При використанні оксациллина може спостерігатися транзиторна гематурія. Піперацилін / тазобактам не застосовується у дітей до 12 років.

  Геріатрія. У літніх людей, внаслідок вікових змін функції нирок, може знадобитися корекція режиму дозування пеніцилінів.

  Порушення функції нирок. Оскільки пеніциліни екскретуються переважно нирками у незміненому вигляді, при нирковій недостатності необхідно коригувати режим дозування. У пацієнтів з порушеннями функції нирок зростає ризик розвитку гіперкаліємії при використанні бензилпеніциліну калієвої солі.

  Патологія згортання крові. При використанні карбенициллина, що порушує агрегацію тромбоцитів, може підвищуватися ризик кровотеч. У меншій мірі це характерно для уреїдопеніцилінів.

  Застійна серцева недостатність. Великі дози бензилпеніциліну натрієвої солі, карбенициллина і, меншою мірою, інших пеніцилінів, діючих на синьогнійну паличку, можуть викликати появу або посилення набряків.

  Артеріальна гіпертензія. Великі дози бензилпеніциліну натрієвої солі, карбенициллина і меншою мірою інших пеніцилінів, діючих на синьогнійну паличку, можуть призводити до підвищення артеріального тиску і зниження ефективності антигіпертензивних препаратів (у разі їх застосування).

  Інфекційний мононуклеоз. «Ампіциліновий» висип відзначається у 75-100% пацієнтів з мононуклеозом.

  Стоматологія. Тривале застосування пеніцилінів, особливо розширеного спектру і інгібіторозахищених, може призводити до розвитку кандидозу порожнини рота.

  Лікарські взаємодії

  Пеніциліни не можна змішувати в одному шприці або в одній інфузійної системі з аміноглікозидами зважаючи на їх фізико-хімічної несумісності.

  При поєднанні ампіциліну з алопуринолом зростає ризик «ампіциліновий» висипки.

  Застосування високих доз бензилпеніциліну калієвої солі в поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФ зумовлює підвищений ризик гіперкаліємії.

  Требуется дотримуватися обережності при поєднанні пеніцилінів, активних щодо синьогнійної палички, з антикоагулянтами і антиагрегантами зважаючи потенційного ризику підвищеної кровоточивості. Не рекомендується поєднувати з тромболітиками.

  Слід уникати застосування пеніцилінів в поєднанні з сульфаніламідами, оскільки при цьому можливе послаблення їх бактерицидного ефекту.

  Холестирамін зв'язує пеніциліни в ШКТ і зменшує їх біодоступність при прийомі всередину.

  Пероральні пеніциліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів за рахунок порушення ентерогепатичній циркуляції естрогенів.

  Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції.

  Інформація для пацієнтів

  Всередину пеніциліни слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Ампіцилін і оксацилін необхідно приймати за 1 год до їди (або через 2 год після їжі), феноксиметилпенициллин, амоксицилін і амоксицилін / клавуланат - незалежно від прийому їжі.

  Суспензію для прийому всередину готувати і приймати відповідно з доданою інструкцією.

  Строго дотримуватися запропонований режим протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу і приймати ті? через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

  Не використовувати препарати з вичерпаним терміном придатності або розклалися, оскільки вони можуть надати токсичну дію.

  Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми. При появі висипу, кропив'янки або інших ознак алергічної реакції необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

  Таблиця. Препарати групи пеніцилінів. Основні характеристики та особливості застосування

  * При нормальній функції нирок

  ** Флемоксин солютаб

  НД - немає даних

« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
 Інформація, релевантна "Група пеніцилінів"
  1.  ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТ
      групи А). На користь цього свідчить розвиток нефриту через 10-12 днів (термін необхідний для утворення антитіл) після фарингіту, тонзиліти, ангіни, синуситу або шкірних стрептококових захворювань (бешиха, піодермія). Причому встановити зв'язок між тяжкістю перенесеної інфекції та важкістю перебігу гострого нефриту досі не вдалося. Крім стрептококової інфекції
  2.  Ревматизм (ревматична лихоманка)
      групи А. Це визначення хвороби [Насонова В.А., 1989] підкреслює: - переважне ураження серцево-судинної системи; - роль патологічної спадковості; - значення стрептококової інфекції. Сутність хвороби полягає в ураженні всіх оболонок серця, але головним чином міокарда та ендокарда з виникненням деформації клапанного апарату - пороку серця і
  3.  СУЧАСНІ АНТІБАКТЕРІЛЬНИЕ ПРЕПАРАТИ В ЛІКУВАННІ ЗАПАЛЬНИХ Захворювань геніталій
      групу добре які препаратів. Вони надають бактерицидний ефект на бактерій, який обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки. Спочатку вузький ан-тібактеріальний спектр пеніцилінів був розширений за допомогою вимірюв-вати структури бічних ланцюгів. Однак наявність в структурі Пеницилл-нів 5-амінопеніцілліновой кислоти, складових їх основу, робить пеніциліни сприйнятливими до дії
  4.  Ускладнення вагітності (II і III тримест-ри)
      групи цих препаратів, що містять двовалентне і тривалентне залізо. Перші добре всмоктуються в кишечнику і їх призначають всередину. Тривалентне залізо призначають парентерально при порушенні всмоктування в кишечнику. Підвищенню біодоступності заліза сприяє присутність аскорбінової і фолієвої кислот. Добова потреба заліза для вагітних жінок становить не менше 200 мг / добу (при
  5.  Несприятливу реакцію НА ВСТУП ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
      група широко застосовуваних лікарських засобів є причиною непропорційно великого числа випадків несприятливих реакцій. У ряді досліджень було показано, що ацетилсаліцилова кислота, дигоксин, антикоагулянти, діуретики, антимікробні засоби, стероїди і протидіабетичні препарати є причиною 90% всіх випадків несприятливих реакцій на лікарські засоби.
  6.  ЧУМА ТА ІНШІ ІНФЕКЦІЇ, ВИКЛИКАЮТЬСЯ ієрсинії
      групи належать хворі з тонзиллярной формою чуми, у яких є позитивні результати посіву з гортані, відзначаються серологічна конверсія і мінімальні клінічні прояви хвороби. До інших більш рідкісним пізніх ускладнень відносяться персистуюча гектическая лихоманка на тлі адекватної терапії; флуктуація і спонтанне дренування бубонов; розпад легеневої тканини з формуванням
  7.  Класифікація гнійно-септичних захворювань після аборту
      групи пеніцилінів - ампіцилін, ампіокс у поєднанні з аміноглікозидами, гентаміцин і метрогіл в максимальних терапевтичних дозах) внутрішньовенно і внутрішньом'язово після взяття мазків і биосубстратов для визначення флори і чутливості з наступною зміною антибіотиків відповідно до антибіотикограмою; - інфузійна терапія шляхом внутрішньовенного введення колоїдних і кристалоїдних
  8.  Ревматичної лихоманки
      групи А / у схильних осіб, головним чином дітей і підлітків / 7-15 років /. Згідно з уявленнями ВООЗ, під терміном "Ревматизм і ревматичні хвороби" розуміють різні за походженням групи захворювань, що мають спільні риси та закономірності розвитку, що відносяться до системних поразок сполучної тканини з переважно імунологічним механізмом розвитку, що протікають із
  9.  Хвороби сечової системи
      групи пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, гентаміцину, а також препарати нітрофуранового ряду. Профілактика полягає у попередженні ускладнень інфекційних та інших захворювань, раціональному використанні речовин, що володіють дратівливою дією. Слід також охороняти тварин від переохолодження, підвищувати їх природну резистентність. Нефроз (nephrosis) - захворювання
  10.  Сальмонельоз
      група зоонозних хвороб переважно сільськогосподарських тварин, що характеризуються у молодняку ??при гострому перебігу лихоманкою, септицемією, токсикозом і діареєю, а при підгострому та хронічному - пневмонією та артритами; у дорослих самок - абортами; у людей протікає у вигляді харчових токсикоінфекцій (див. кол. вклейку ). Історична довідка, поширення, ступінь небезпеки і збиток. Вперше
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...