Група нітроімідазолів
Механізм дії
Нітроімідазол надають виборчий бактерицидний ефект щодо тих мікроорганізмів, ферментні системи яких здатні відновлювати нітрогрупу. Активні відновлені форми препаратів порушують реплікацію ДНК і синтез білка в мікробної клітці, інгібують тканинне дихання.
Спектр активності
Нітроімідазол активні щодо більшості анаеробів - як грамнегативних, так і грампозитивних: бактероїдів (включаючи B.fragilis), клостридій (включаючи C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Стійким є P.acnes.
До нітроімідазолу чутливі найпростіші (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), А також H.pylori.
Фармакокінетика
При прийомі всередину нітроімідазол добре всмоктуються, біодоступність становить понад 80% і не залежить від їжі. Метронідазол добре всмоктується при інтравагінальному введенні у вигляді таблеток. Пікові концентрації в крові в цьому випадку становлять приблизно 50% тих, які досягаються при прийомі еквівалентної дози всередину. При використанні вагінального гелю абсорбція значно нижче. При зовнішньому застосуванні метронідазол практично не всмоктується. Нітроімідазол розподіляються у багатьох тканинах і біологічних рідинах, добре проходять через гематоенцефалічний бар'єр (створюючи високі концентрації у спинномозковій рідині і в тканини мозку) і плацентарний бар'єр, проникають у грудне молоко, активно секретуються зі слиною і шлунковим соком.
Нітроімідазол метаболізуються в печінці з утворенням активних і неактивних метаболітів. Повільно виводяться з організму, з сечею - 60-80% прийнятої дози, приблизно 20% у незмінному вигляді, з калом - до 15%. При повторних введеннях можлива кумуляція. Період напіввиведення в залежності від препарату становить від 6 год (метронідазол) до 20 год (секнідазол); у новонароджених може зростати. При нирковій недостатності період напіввиведення нітроімідазолів не змінюється.
Небажані реакції
При системному застосуванні
ШКТ: неприємний смак у роті, біль у животі, нудота, блювота, діарея.
ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, порушення свідомості, судоми, в рідкісних випадках - епілептичні припадки.
Алергічні реакції: висип, свербіж.
Гематологічні реакції: лейкопенія, нейтропенія.
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт після в / в введення.
При інтравагінальному застосуванні (додатково)
Сечостатева система: свербіж, печіння в піхві або вульві, набряк вульви, поява або посилення виділень, прискорене сечовипускання.
При зовнішньому застосуванні
Шкіра: фотодерматит.
Показання
Системно
Анаеробні або змішані аеробно-анаеробні інфекції різної локалізації:
інфекції НДП (аспіраційна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені);
інфекції ЦНС (менінгіт, абсцес мозку);
інтраабдомінальні, включаючи інфекції органів малого таза;
інфекції порожнини рота;
псевдомембранозний коліт;
періопераційна профілактика при інтраабдомінальних та гінекологічних втручаннях.
Протозойні інфекції: трихомоніаз, лямбліоз, балантидиаз, амебна дизентерія та позакишкові амебіаз (амебний гепатит, абсцес печінки, абсцес мозку).
Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі (у поєднанні з іншими препаратами).
Місцево
Вагініт.
Бактеріальний вагіноз.
Рожеві вугри.
Себорейная екзема.
Періоральний дерматит.
Протипоказання
Алергічна реакція на нітроімідазол.
Органічні захворювання ЦНС з вираженими клінічними проявами.
Вагітність (I триместр).
Годування груддю.
Попередження
Алергія. Перехресна до всіх нітроімідазолу.
Вагітність. Нітроімідазол добре проникають через плаценту, створюючи високі концентрації в тканинах плода. В експерименті виявлено мутагенний і канцерогенний ефекти. Протипоказані в I триместрі вагітності, в II і III триместрах їх застосування допустимо за життєвими показаннями при відсутності більш безпечної альтернативи.
Годування груддю. Нітроімідазол проникають у грудне молоко. Концентрації метронідазолу та його метаболітів у плазмі крові дитини складають 10-20% концентрацій в крові матері. Застосування нітроімідазолів в період годування груддю не рекомендується.
Педіатрія. Слід враховувати можливість кумуляції нітроімідазолів. У новонароджених період напіввиведення може збільшуватися до 1 добу і більше.
Геріатрія. У зв'язку з можливими віковими змінами функції печінки може знадобитися зменшення дози нітроімідазолів.
Порушення функції печінки. При важких захворюваннях печінки можливе порушення метаболізму нітроімідазолів, що може зажадати корекції дози.
Захворювання ЦНС. Слід застосовувати з обережністю, так як нітроімідазол володіють нейротоксичностью і у пацієнтів з органічними захворюваннями ЦНС зростає ризик розвитку судом і епілептичних припадків.
Порушення кровотворення. Слід застосовувати з обережністю, так як при вихідних порушеннях кровотворення зростає ризик розвитку лейкопенії і нейтропенії.
Стоматологія. Метронідазол може викликати сухість у роті і смакові порушення. Сухість у роті сприяє розвитку карієсу, захворювань навколозубних тканин і кандидозу порожнини рота.
Лікарські взаємодії
Метронідазол, Тинідазол і секнідазол порушують метаболізм алкоголю і викликають дисульфірамоподібні реакції.
Нітроімідазол можуть посилювати ефект непрямих антикоагулянтів.
Активність нітроімідазолів зменшується при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується на фоні застосування інгібіторів цих ферментів (циметидин та ін.)
Інформація для пацієнтів
Всередину нітроімідазол можна приймати незалежно від прийому їжі. При поганій переносимості натщесерце рекомендується приймати під час або після їжі.
Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати наступну дозу. Дотримуватися тривалість терапії.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.
Не вживати алкоголь під час лікування метронідазолом, тинідазолом і секнідазол і протягом 48 год після їх скасування.
При появі сухості в роті можна використовувати не містить цукру жувальну гумку або льодяники; якщо сухість у роті зберігається більше 2 тижнів, необхідно звернутися до стоматолога.
Дотримуватися обережності при запамороченні.
При терапії трихомоніазу необхідно лікування статевих партнерів і використання презервативів.
Слід уникати потрапляння лікарських форм для зовнішнього застосування в очі.
Інтравагінальне таблетки необхідно вводити глибоко у піхву, бажано на ніч. Лікування треба починати на 2-4-й день після менструації.
Метронідазол і тинідазол можуть викликати темне забарвлення сечі.
Таблиця. Препарати групи нітроімідазолів. Основні характеристики та особливості застосування
НД - немає даних
Інформація, релевантна "Група нітроімідазолів"
- Трипаносомоз
Джеймс Дж. Плорд (James J. Plorde) Африканський тріпаносомоз (сонна хвороба ) Визначення. Африканський трипаносомоз, або сонна хвороба, - це захворювання, що викликається жгутиковими паразитами крові Trypanosoma brucei. Переносниками служать кровосущіе мухи цеце, що відносяться до роду Glossina. Клінічно захворювання характеризується гострою гарячкової лимфаденопатией, за якою через - АМЕБІАЗ
Амебіаз - інфекція, що викликається Entamoebа histolytica, характеризується виразковим ураженням товстої кишки, схильністю до хронічного рецидивуючого перебігу і можливістю розвитку позакишкових ускладнень у вигляді абсцесів печінки та інших органів. Вибір антимікробних препаратів Препаратами вибору для лікування інвазивного амебіазу є тканинні амебіціди з групи нітроімідазолів: - СУЧАСНІ АНТІБАКТЕРІЛЬНИЕ ПРЕПАРАТИ В ЛІКУВАННІ запальних захворювань геніталій
Антибактеріальні речовини і місце докладання їх дію- вия {foto6} Пеніциліни Пеніциліни є групу добре які препаратів. Вони надають бактерицидний ефект на бактерій, який обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки. Спочатку вузький ан-тібактеріальний спектр пеніцилінів був розширений за допомогою вимірюв-вати структури бічних ланцюгів. Однак наявність в - ОСНОВИ ПРОТИПУХЛИННОЇ ТЕРАПІЇ
Вінсент Т. де Віта (Vincent Т. De Vita, JR.) Біологія пухлинного росту Основи протипухлинної терапії базуються на наших знаннях про біології пухлинного росту. Два десятиліття тому уявлення про те, що навіть невеликі за розмірами первинні ракові пухлини відривають життєздатні пухлинні клітини в систему циркуляції і ці клітини здатні рости так само, як і в первинній - Специфічні протибактерійні препарати
Пеніциліни На підставі противобактериальной активності пеніциліни можуть бути легко поділені на декілька класів. Склади окремих груп можуть частково збігатися, але всередині групи відмінності обумовлені скоріше фармакологічними, ніж клінічними властивостями. Природні пеніциліни. До представників цього класу пеніцилінів відносяться пеніцилін G і пеніцилін V. Пеніцилін G - ВЕНЕРИЧНІ ХВОРОБИ
Кінг К. Холмс, X. Хантер Хендсфілд (King К. Holmes, Н. Hunter Handsfield) До венеричних хвороб відносяться не тільки сифіліс, гонорея, м'який шанкр, венерична і пахова гранульоми, а й збільшується число інших, які можна вважати новою генерацією захворювань, що передаються статевим, шляхом. Зовсім недавно в цю групу було включено синдром набутого імунодефіциту, - МЕХАНІЗМИ стійкістю до антибактеріальних препаратів ОКРЕМИХ ГРУП
?-Лактамні антибіотики Ферментативна інактивація. Найбільш поширеним механізмом стійкості мікроорганізмів до?-Лактамів є їх ферментативна інактивація в результаті гідролізу однієї з зв'язків?-Лактамного кільця ферментами?-Лактамазами. До теперішнього часу описано більше 200 ферментів, що розрізняються за наступними практично важливим властивостям: - Субстратний профіль - ВИСНОВОК
На закінчення доцільно коротко підсумувати дані про найбільш поширених механізмах резистентності серед основних клінічно значущих мікроорганізмів. Збудники позалікарняних інфекцій - Staphylococcus spp. - Стійкість до природних і напівсинтетичних пеніцилінів, пов'язана з продукцією?-Лактамаз. - S.pneumoniae - стійкість різного рівня до пеніциліну (частина штамів - Група хінолонів / фторхінолонів
Препарати класу хінолонів, використовувані в клінічній практиці з початку 60-х років, за механізмом дії принципово відрізняються від інших АМП, що забезпечує їх активність щодо стійких, в тому числі полірезистентних, штамів мікроорганізмів. Клас хінолонів включає дві основні групи препаратів, принципово розрізняються за структурою, активності, фармакокінетики і широті