Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
ГоловнаМедицинаІнфекційні захворювання
« Попередня Наступна »
Страчунский Л . С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. (ред.). Практичний посібник з антиінфекційної хіміотерапії, 2007 - перейти до змісту підручника

Група лінкозамідів

У групу лінкозамідів входять природний АМП линкомицин і його напівсинтетичний аналог кліндаміцин, що володіють вузьким спектром антимікробної активності. Використовуються при інфекціях, викликаних грампозитивними коками (переважно в якості препаратів другого ряду) і неспороутворюючих анаеробної флорою. У мікрофлори, особливо стафілококів, досить швидко розвивається резистентність до лінкозамідів, перехресна до обох препаратів. Можлива перехресна резистентність з макролідами.

Механізм дії

Лінкозаміди надають бактеріостатичну дію, що обумовлено пригніченням синтезу білка рибосомами. У високих концентраціях відносно високочутливих мікроорганізмів можуть проявляти бактерицидний ефект.

Спектр активності

До лінкозамідів найбільш чутливі стафілококи (крім MRSA), стрептококи, пневмококи і неспорообразующие анаероби - пептококів, пептострептококки, фузобактеріі, бактероїди (включаючи більшість штамів B.fragilis). Кліндаміцин помірно активний щодо деяких найпростіших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.

Фармакокінетика

Лінкозаміди стійкі до дії соляної кислоти шлункового соку. Після прийому внутрішньо швидко всмоктуються з ШКТ, причому кліндаміцин всмоктується значно краще, ніж лінкоміцин, і його біодоступність (90%) не залежить від прийому їжі.

Лінкозаміди розподіляються в більшості тканин і середовищ організму, за винятком спинномозкової рідини (погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр). Високі концентрації досягаються в бронхолегеневому секреті, кістковій тканині, жовчі. Проходять через плаценту і проникають у грудне молоко.

Метаболізуються в печінці, виводяться переважно ШКТ, нирками екскретується 10-30% прийнятої дози. Період напіввиведення лінкоміцину складає 4-6 ч, кліндаміцину - дещо менше. Ці величини суттєво не змінюються при нирковій недостатності, але можуть значно зростати у пацієнтів з тяжкою патологією печінки.

Небажані реакції

ШКТ: біль у животі, діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт (частіше при використанні кліндаміцину).

Алергічна реакція: висип, почервоніння шкіри, свербіж.

Гематологічні реакції: нейтропенія (може проявлятися болем у горлі і лихоманкою), тромбоцитопенія (може проявлятися незвичайними кровотечами або крововиливами).

Показання

Стрептококовий тонзиллофарингит.

Інфекції НДП: аспіраційна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври.

Інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи діабетичну стопу.

Інфекції кісток і суглобів.

Інтраабдомінальні інфекції: перитоніт, абсцес.

Інфекції органів малого тазу: ендометрит, аднексит, сальпінгоофорит, негонорейний абсцес маткових труб і яєчників, пельвіоцеллюліт, післяопераційні анаеробні вагінальні інфекції.

Хлорохінорезістентная тропічна малярія (кліндаміцин у поєднанні з хініном).

Токсоплазмоз (тільки кліндаміцин у поєднанні з пиріметаміном).

Бактеріальний вагіноз (місцево).

Важка вугрі (місцево).

Враховуючи вузький спектр активності лінкозамідів, при тяжких інфекціях їх слід поєднувати з АМП, діючими на грамотрицательную флору (аміноглікозиди, фторхінолони).

Протипоказання

Захворювання ШКТ в анамнезі - неспецифічний виразковий коліт, ентерит або коліт, пов'язаний із застосуванням АМП.

Алергічна реакція на лінкозаміди або доксорубіцин.

Вагітність.

Годування груддю.

Попередження

Вагітність. Проходять через плаценту і можуть концентруватися в печінці плода. Застосування не рекомендується.

Годування груддю. проникають у грудне молоко. Можливо вплив на кишкову флору, сенсибілізація дитини. Застосування не рекомендується.

Педіатрія. У новонароджених кліндаміцин слід застосовувати з обережністю, так як кліндаміцину фосфат для ін'єкцій містить бензиловий спирт, з яким пов'язують розвиток синдрому фатальною асфіксії у новонароджених.

Геріатрія. Інформація про будь особливостях ефекту лінкозамідів у людей літнього віку відсутня.

Псевдомембранозний коліт. При скаргах пацієнта на рідкий стілець з домішкою крові необхідно відмінити препарат і провести ректороманоскопию . Заходи допомоги: відновлення водно-електролітного балансу, при необхідності всередину призначають АМП, активні у відношенні C.difficile (метронідазол або ванкоміцин). Не можна використовувати лоперамид.

Порушення функції нирок. При термінальній нирковій недостатності може знадобитися зменшення дози лінкозамідів.

Порушення функції печінки. Оскільки лінкозаміди метаболізуються в печінці, при виражених порушеннях її функції може знадобитися зниження дози препаратів.

Лікарські взаємодії

При одночасному використанні лінкозамідів з інгаляційними наркотичними засобами або міорелаксантами можливе посилення нервово-м'язової блокади, наслідком чого може бути м'язова слабкість, пригнічення або зупинка дихання. Для зняття блокади застосовуються антихолінестеразні препарати або кальцію хлорид.

При поєднанні з опіоїдними анальгетиками підвищується ризик пригнічення дихання, аж до апное.

Каолін-і аттапульгітосодержащіе протидіарейні препарати зменшують всмоктування лінкозамідів в ШКТ, тому між прийомами цих препаратів необхідні інтервали 3-4 ч.

Не рекомендується поєднувати лінкозаміди з хлорамфеніколом або макролідами зважаючи на їх антагонізму.

Інформація для пацієнтів

Всередину лінкозаміди слід приймати, запиваючи повною склянкою води, щоб уникнути виразок стравоходу. Лінкоміцин приймають за 1 год до їди.

Строго дотримуватися запропонований режим призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Відхилити адсорбирующие протидіарейні кошти протягом 3-4 год до або після перорального прийому лінкозамідами.

Таблиця. Препарати групи лінкозамідів. Основні характеристики та особливості застосування

* При нормальній функції печінки
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна "Група лінкозамідів"
  1. СУЧАСНІ АНТІБАКТЕРІЛЬНИЕ ПРЕПАРАТИ В ЛІКУВАННІ запальних захворювань геніталій
    Антибактеріальні речовини і місце докладання їх дію-вия {foto6} Пеніциліни Пеніциліни є групу добре які препаратів. Вони надають бактерицидний ефект на бактерій, який обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки. Спочатку вузький ан-тібактеріальний спектр пеніцилінів був розширений за допомогою вимірюв-вати структури бічних ланцюгів. Однак наявність в
  2. МЕХАНІЗМИ стійкістю до антибактеріальних препаратів ОКРЕМИХ ГРУП
    ?-лактамні антибіотики Ферментативна інактивація. Найбільш поширеним механізмом стійкості мікроорганізмів до?-лактамів є їх ферментативна інактивація в результаті гідролізу однієї з зв'язків?-лактамного кільця ферментами? - лактамазами. До теперішнього часу описано більше 200 ферментів, що розрізняються за наступними практично важливим властивостям: - Субстратний профіль
  3. Особливості небажаних лікарських реакцій
    Основною особливістю НР антибіотиків і, в набагато меншій мірі, інших АМП є дія на нормальну мікрофлору людини. Особливо «страждає» мікрофлора порожнини рота, кишечника. У більшості випадків при застосуванні антибіотиків зміни кількісного та якісного складу мікрофлори клінічно не виявляються і не вимагають корекції. Проте в деяких випадках може розвиватися
  4. Група монобактамів
    З монобактамів, або моноциклических?-лактамів, в клінічній практиці застосовується один антибіотик - азтреонам. Він має вузький спектр антибактеріальної активності і використовується для лікування інфекцій, викликаних аеробного грамнегативної флорою. Механізм дії Азтреонам має бактерицидний ефект, який пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки бактерій. Спектр
  5. Група макролідів
    макроциклічне лактонное кільце. Залежно від числа атомів вуглецю в кільці макроліди підрозділяються на 14-членні (еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин), 15-членні (азитроміцин) і 16-членні (мідекаміцин, спіраміцин, джозаміцин). Основне клінічне значення має активність макролідів відносно грампозитивних коків і внутрішньоклітинних збудників (мікоплазми, хламідії,
  6. Хлорамфенікол
    Хлорамфенікол є одним з ранніх природних АМП, він був отриманий наприкінці 40-х років. Клінічне застосування препарату в даний час обмежений, оскільки він викликає серйозні НР і, в першу чергу, чинить токсичний вплив на кістковий мозок. Найбільше значення хлорамфенікол зберігає при лікуванні менінгіту, рикетсіозів, сальмонельозів і анаеробних інфекцій. Використовується як препарат
  7. протипротозойний хіміопрепаратів
    Клас протипротозойних препаратів включає різні за хімічною структурою сполуки, що застосовуються при інфекціях, викликаних одноклітинними найпростішими: малярійного плазмодія, лямбліями, амебами та ін Відповідно до загальноприйнятої міжнародної систематизації протипротозойних ЛЗ, протималярійні препарати виділені в окрему групу. Зростання інтересу до протипротозойний препаратам,
  8. ЦЕЛЛЮЛИТ
    Целюліт - дифузне гостре запалення шкіри і / або підшкірної клітковини, що характеризується їх ущільненням, гіперемією, лейкоцитарної інфільтрацією і набряком без клітинного некрозу або нагноєння, часто супроводжується болем і підвищенням температури тіла, лимфангиитом і регіонарної лімфаденопатією. Даному визначенню відповідають різноманітні патологічні процеси (імпетиго, еризипелоїду,
  9. РОЖА
    Рожа - гострий поверхневий целюліт, викликаний?-гемолітичними стрептококами. Діагноз, як правило, не викликає труднощів зважаючи характерних місцевих (вогнище ураження різко обмежений, гиперемирован, з блискучою напруженої поверхнею, болючий при пальпації; нерідко розвиваються бульбашки, булли, іноді відзначається регіонарна лімфаденопатія) і загальних (підвищення температури тіла, загальне
  10. ІНФЕКЦІЙНИЙ АРТРИТ
    Інфекційний артрит - інфекційне ураження синовіальної тканини. Характерний гематогенний шлях поширення інфекції. Найбільш часто вражаються суглоби нижніх кінцівок. Основні збудники У новонароджених артрит, що супроводжується септичним перебігом, може бути викликаний S.aureus, ентеробактеріями, стрептококами групи В, гонококком. У дітей молодшого віку (до 6 років) збудником
© medbib.in.ua - Медична Бібліотека