загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Група карбапенемів

Карбапенеми (іміпенем і меропенем) відносяться до?-Лактамів. У порівнянні з пеніцилінами і цефалоспоринами, вони більш стійкі до гідролізу дії бактеріальних?-Лактамаз, у тому числі БЛРС, і мають більш широким спектром активності. Застосовуються при важких інфекціях різної локалізації, включаючи нозокоміальні, частіше як препарати резерву, але при загрозливих для життя інфекціях можуть бути розглянуті як першочергове емпіричної терапії.

Механізм дії

Карбапенеми надають потужне бактерицидну дію, обумовлену порушенням утворення клітинної стінки бактерій. У порівнянні з іншими?-Лактамами карбапенеми здатні швидше проникати через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій і, крім того, надавати щодо них виражений ПАЕ.

Спектр активності

Карбапенеми діють на багато грампозитивні, грамнегативні та анаеробні мікроорганізми.

До карбапенемам чутливі стафілококи (крім MRSA), стрептококи, включаючи S.pneumoniae (за активністю щодо АРП карбапенеми поступаються ванкомицину), гонококи, менінгококи. Имипенем діє на E.faecalis.

Карбапенеми високоактивні відносно більшості грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae (кишкова паличка, клебсієла, протей, ентеробактерій, цітробактер, ацінетобактер, морганелла), у тому числі щодо штамів, резистентних до цефалоспоринів III-IV покоління і інгібіторозахищених пеніцилінів. Дещо нижче активність щодо протея, серрація, H.influenzae. Більшість штамів P.aeruginosa спочатку чутливі, але в процесі застосування карбапенемів відзначається наростання резистентності. Так, за даними багатоцентрового епідеміологічного дослідження, проведеного в Росії в 1998-1999 рр.., Резистентність до іміпенем нозокоміальних штамів P.aeruginosa в ВРІТ склала 18,8%.

Карбапенеми відносно слабко діють на B.cepacia, стійким є S.maltophilia.

Карбапенеми високоактивні відносно спороутворюючих (крім C.difficile) і неспорообразующих (включаючи B. fragilis) анаеробів.

Вторинна стійкість мікроорганізмів (крім P.aeruginosa) до карбапенемам розвивається рідко. Для стійкихзбудників (крім P.aeruginosa) характерна перехресна резистентність до іміпенем і меропенему.

Фармакокінетика

Карбапенеми застосовуються тільки парентерально. Добре розподіляються в організмі, створюючи терапевтичні концентрації в багатьох тканинах і секретах. При запаленні оболонок мозку проникають через гематоенцефалічний бар'єр, створюючи концентрації в СМР, рівні 15-20% рівня в плазмі крові. Карбапенеми не метаболізується, виводяться переважно нирками у незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності можливе значне уповільнення їх елімінації.
трусы женские хлопок


У зв'язку з тим, що іміпенем інактивується в ниркових канальцях ферментом дегідропептидази I і при цьому не створюється терапевтичних концентрацій в сечі, він використовується в комбінації з циластатином, який є селективним інгібітором дегідропептидази I.

При проведенні гемодіалізу карбапенеми і циластатин швидко видаляються з крові.

Небажані реакції

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: флебіт, тромбофлебіт.

ШКТ: глосит, гіперсалівація, нудота, блювота, в рідкісних випадках антибіотик-асоційована діарея, псевдомембранозний коліт. Заходи допомоги: при появі нудоти або блювоти слід зменшити швидкість введення; при розвитку діареї - застосовувати каолін-або атапульгитвмісні антидиарейні препарати; при підозрі на псевдомембранозний коліт - скасування карбапенемів, відновлення водно-електролітного балансу, при необхідності - призначення метронідазолу або ванкоміцину всередину.

ЦНС: запаморочення, порушення свідомості, тремор, судоми (як правило, тільки при використанні іміпенему). Заходи допомоги: при розвитку вираженого тремору або судом необхідно зменшити дозу имипенема або скасувати його, як протисудомних препаратів слід використовувати бензодіазепіни (діазепам).

Інші: гіпотензія (частіше при швидкому внутрішньовенному введенні).

Показання

Важкі інфекції, переважно нозокоміальні, викликані полірезистентною і змішаною мікрофлорою:

інфекції НДП (пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври );

ускладнені інфекції МВП;

інтраабдомінальні інфекції;

інфекції органів малого таза;

сепсис;

інфекції шкіри і м'яких тканин;

інфекції кісток і суглобів (тільки іміпенем);

ендокардит (тільки іміпенем).

Бактеріальні інфекції у пацієнтів з нейтропенією.

Менінгіт (тільки меропенем).

Протипоказання

Алергічна реакція на карбапенеми. Имипенем / циластатин не можна застосовувати також при алергічній реакції на циластатин.

Попередження

Алергія. Алергічні реакції є перехресними до всіх карбапенемам, а у 50% пацієнтів можлива перехресна алергія з пеніцилінами.

Нейротоксичність. Имипенем (але не меропенем) проявляє конкурентний антагонізм з ГАМК, тому може надавати дозозалежне стимулюючу дію на ЦНС, наслідком якого є тремор або судоми. Ризик судом зростає у пацієнтів з черепномозкової травмою, інсультом, епілепсію, нирковою недостатністю та у людей літнього віку. Имипенем не застосовується для лікування менінгіту.

Вагітність.
Клінічні дослідження безпеки карбапенемов при вагітності не проводили. Їх застосування у вагітних жінок допускається лише в тих випадках, коли, на думку лікаря, можлива користь від застосування перевищує потенційний ризик.

Годування груддю. Карбапенеми проникають у грудне молоко в незначних кількостях, проте їх застосування у годуючих жінок небажано, за винятком випадків абсолютної необхідності.

Педіатрія. У новонароджених величина періоду напіввиведення іміпенему і циластатину вище, ніж у дорослих (1,5-2,5 год і 4,0-8,5 год відповідно). Ефективність та безпека меропенему у дітей до 3 місяців не встановлена, тому його не можна використовувати у цій віковій групі.

Геріатрія. У пацієнтів старше 60-65 років зростає ризик просудорожной активності іміпенему, тому потрібно відповідний контроль.

Порушення функції нирок. Оскільки карбапенеми виводяться з організму нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати режими дозування (див. розділ «Застосування АМП у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю»).

Порушення функції печінки. Дози карбапенеми не вимагають коригування у пацієнтів з патологією печінки, але при цьому необхідний відповідний клінічний і лабораторний контроль.

Зміни лабораторних показників. Під час застосування карбапенемів можливе тимчасове підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази і лактатдегідрогенази, а також збільшення вмісту білірубіну, сечовини, креатиніну в сироватці крові і, навпаки, зменшення рівня гемоглобіну і гематокриту.

Внутрішньовенне введення. В / в введення іміпенему необхідно проводити у вигляді повільної інфузії. Дози 0,125-0,5 г повинні вводитися протягом 20-30 хв, 0,75-1,0 г - протягом 40-60 хв. При більш швидкому введенні зростає ризик розвитку нудоти, блювоти, гіпотензії, флебіту, тромбофлебіту. У разі появи нудоти слід зменшити швидкість введення. Меропенем можна вводити як у вигляді інфузії, так і болюсно (протягом 5 хв).

Лікарські взаємодії

Карбапенеми не можна застосовувати в поєднанні з іншими?-Лактамами (пеніцилінами, цефалоспоринами або монобактамами) через їх антагонізму. Не рекомендується змішувати карбапенеми в одному шприці або інфузійної системі з іншими препаратами.

Інформація для пацієнтів

Під час лікування необхідно інформувати лікаря про зміни самопочуття, появі нових симптомів.

Таблиця. Препарати групи карбапенеми. Основні характеристики та особливості застосування

* При нормальній функції нирок
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна "Група карбапенемів"
  1. Гострий пієлонефрит вагітних (або загострення хронічного пієлонефриту)
    групу факторів підвищеного ризику для виникнення гестаційного пієлонефриту становлять: - перенесені раніше урологічні захворювання у вагітних; - латентно протікають захворювання нирок; - бактеріурія; - наявність інтеркурентних запальних захворювань; - місцеві чинники, що порушують уродинаміку (великий плід, вузький таз, багатоводдя, багатоплідність). Етіологія і патогенез.
  2. Окремі випадки ускладнень медикаментозного лікування
    групою, тому її називають великий антигенною детермінантою пеніцилінів. Решта антигенні детермінанти пеніцилінів називаються малими. Ділення антигенних детермінант на великі і малі засноване не на їх клінічної значущості, а на поширеності викликаються ними алергічних реакцій. В даний час для діагностики алергії, викликаної великий антигенною детермінантою пеніцилінів,
  3. Пневмонії
    групу як легеневих, так і позалегеневих захворювань, що може сприяти гіпердіагностики інтерстиціальної Пн. Сучасне визначення Пн підкреслює інфекційний характер запального процесу і таким чином виключає з групи Пн легеневі запалення іншого походження (імунні, токсичні, алергічні, еозинофільні та ін), для яких (щоб уникнути термінологічної
  4. СУЧАСНІ АНТІБАКТЕРІЛЬНИЕ ПРЕПАРАТИ В ЛІКУВАННІ запальних захворювань геніталій
    групу добре які препаратів. Вони надають бактерицидний ефект на бактерій, який обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки. Спочатку вузький ан-тібактеріальний спектр пеніцилінів був розширений за допомогою вимірюв-вати структури бічних ланцюгів. Однак наявність в структурі Пеницилл-нів 5-амінопеніцілліновой кислоти, складових їх основу, робить пеніциліни сприйнятливими до дії
  5. Специфічні протибактерійні препарати
    груп можуть частково збігатися, але всередині групи відмінності обумовлені скоріше фармакологічними, ніж клінічними властивостями. Природні пеніциліни. До представників цього класу пеніцилінів відносяться пеніцилін G і пеніцилін V. Пеніцилін G призначають для прийому всередину, внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення. У поєднанні з новокаїном в молярному співвідношенні 1:1 він відрізняється в 2 рази
  6. Гостра пневмонія
    груп менш значна (1-3%). Legionella рneumophilia - досить рідкісний збудник пневмонії, однак при пневмонії легіонелезной етіології відзначається висока смертність. В зв'язку з особливостями клінічного перебігу та діагностики пневмоній, викликаних M. рneumoniae і С. рneumoniae і L. Рneumophilia, прийнято називати їх атиповими. Haemophilus influenzae і Moraxela catarralis частіше
  7. Введення
    групи ЛЗ, які, поряд з вакцинацією, більше, ніж будь-які інші досягнення науки, вплинули на тривалість життя людини. Причому це одна з найбільш динамічних груп ліків, так як у зв'язку із зростанням резистентності мікрофлори, їх арсенал постійно розширюється і оновлюється. Водночас, антиінфекційні хіміопрепарати майже в половині випадків, на думку провідних світових
  8. МЕХАНІЗМИ стійкістю до антибактеріальних препаратів ОКРЕМИХ ГРУП
    групи АМФ, що здійснюють інактивацію аміноглікозидів, шляхом їх зв'язування з різними молекулами: ААС - приєднуються молекулу оцтової кислоти, Арн - приєднуються молекулу фосфорної кислоти, нуклеотиди-або ANT - приєднуються молекулу нуклеотиду аденіну. Загальне число описаних АМФ перевищує 50, кожен з них характеризується більш-менш унікальним субстратним профілем. Гени
  9. ВИСНОВОК
    групу. Так, "атипові" мікобактерії M. avium-intracellulare стійкі до ізоніазиду і піразинаміду, мікроорганізми групи M.chelonae стійкі до ізоніазиду, піразинаміду, рифампіцину , стрептоміцину і етамбутолу. Але з іншого боку, перераховані мікроорганізми високочутливі до макролідів - азитроміцину та кларитроміцину, ці АМП складають основу терапії відповідних інфекцій.
  10. Група пеніцилінів
    група пеніцилінів включає цілий ряд препаратів, які залежно від походження, хімічної структури і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп. З природних пеніцилінів в медичній практиці застосовуються бензилпенициллин і феноксиметилпенициллин. Інші препарати представляють собою напівсинтетичні сполуки, одержувані в результаті хімічної модифікації
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...