загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Блокатори глікопротеїнових рецепторів IIB / IIIA

Активовані глікопротеїнові рецептори IIb / IIIa зв'язуються з фібриногеном, що веде до формування містків між активованими тромбоцитами і утворення тромбоцитарних тромбів. Розроблено прямі інгібітори глікопротеїнових рецепторів IIb / IIIa. Їх ефективність оцінювали у клінічних ситуаціях, при яких важливе значення відводили активації тромбоцитів, зокрема під час перкутанних коронарних втручань, при ГКС, а також нещодавно у пацієнтів, які отримують тромболітичну терапію з приводу гострого ІМ.

Проведено надзвичайно велика кількість досліджень із застосуванням препаратів цієї групи, що обумовлено надією, яку покладали на них кардіологи і яка поки виправдалася лише частково.

При гострих коронарних синдромах вивчали чотири препарати групи блокаторів рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa для внутрішньовенного введення.

Абциксимаб - моноклональних антитіл. Неспецифічний блокатор, який тісно зв'язується з рецептором і характеризується повільним зникненням ефекту пригнічення тромбоцитів після припинення лікування.

Ептифібатид - циклічний пептид, селективно пригнічує рецептори глікопротеїну IIb / IIIa. Характеризується коротким періодом напівжиття, пригнічення тромбоцитів зникає через 2-4 год після припинення терапії.

Тирофібан - маленький непептидний антагоніст, що нагадує тріпептідная послідовність фібриногену. Блокада рецепторів швидка (5 хв), селективна і швидко оборотна (від 4 до 6 год).

Ламіфібан - синтетичний, непептидний селективний блокатор рецепторів з періодом напіввиведення близько 4 ч.

Оцінюють також ефективність блокаторів рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa для перорального застосування, зокрема ортофібана, сібрафібана, ледрафібана та інших препаратів.

Враховуючи результати ряду рандомізованих досліджень, лікування препаратами групи блокаторів рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa рекомендують всім пацієнтам з гострим коронарним синдромом, у яких виконують перкутанне коронарне втручання (рівень доказовості А). Інфузія повинна тривати протягом 12 год (абциксимаб) або 24 год (ептифібатид, тирофібан) після процедури.

Здійснено 7 рандомізованих досліджень, в яких блокатори рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa систематично застосовували на додаток до ацетилсаліцилової кислоти та «стандартному» нефракціонованого гепарину у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (EPIC (Evaluation of 7E3 for the Prevention of Ischemic Complications), CAPTURE (Chimeric C7E3 Fab Antiplatelet Therapy in Unstable Refractory angina), EPILOG (Evaluation of PTCA to Improve Longterm Outcome by c7E3 GP IIb / IIIa Receptor Blockade), EPISTENT (Evaluation of Platelet IIb / IIIa Inhibitor for Stenting), RESTORE (Randomized Efficacy Study of Tirofiban for Outcomes and REstenosis), IMPACT II (IMProving Asthma Control Trial), ESPRIT (European / Australasian Stroke Prevention in Reversible Ischaemia Trial)).
трусы женские хлопок
Загалом, їх результати свідчать про помірне, але достовірне зниження ризику смерті або ІМ через 30 днів у пацієнтів з гострим коронарним синдромом без стійкої елевації сегмента ST. Медикаментозна терапія блокаторами рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa в перші дні після надходження хворого, після чого здійснюється перкутанне коронарне втручання або шунтування коронарних артерій, достовірно знижує ризик смерті або ІМ з 4,3 до 2,9%.

Враховуючи результати 3 рандомізованих досліджень, можливість призначення блокаторів глікопротеїнових рецепторів IIb / IIIa на додаток до ацетилсаліцилової кислоти та гепарину в низькій дозі, яку коригували залежно від маси тіла, необхідно розглядати у всіх пацієнтів з гострим коронарним синдромом і підвищеним рівнем тропоніну Т або тропоніну I, яким планують ранню реваскуляризацию (рівень доказовості А).

Разом з тим тривалий пероральне застосування цих препаратів у хворих з гострим коронарним синдромом або після коронарних втручань не супроводжувалося поліпшенням прогнозу. Метааналіз виявив навіть помірне, але вірогідне підвищення смертності.

Таким чином, рекомендації щодо застосування блокаторів глікопротеїнових рецепторів IIb / IIIa зводяться до наступного:

| У пацієнтів з помірним або високим ризиком, особливо з підвищеним рівнем тропоніну, депресією сегмента ST або цукровим діабетом ептифібатид або тирофібан можна розглядати як допоміжну антиагрегантну пероральну терапію (IIaA).

| Обов'язково оцінити ризик розвитку кровотечі при одночасному призначенні антиагрегантів і антикоагулянтів.

| Пацієнти, які отримували терапію ептифібатид або тірофібаном, перед проведенням ангіографії повинні продовжувати це лікування протягом і після процедури перкутанного коронарного втручання.

| Пацієнтам групи високого ризику, яким не були призначені інгібітори глікопротеїнових рецепторів IIb / IIIa перед процедурою перкутанного коронарного втручання, рекомендується призначення абциксимаба негайно після процедури. Користь від застосування ептіфібатіда або тирофібан в даному випадку не доведена.

| Інгібітори глікопротеїнових рецепторів іь / Ша необхідно комбінувати з антикоагулянтами (1А).

| Бівалірудин може бути використаний як альтерантіва комбінації: інгібітори глікопротеіновьх рецепторів 11Ь/111а + гепарин (11аВ)

| Якщо поразка коронарної артерії встановлено і перкутанне коронарне втручання планується в протягом 24 год з використанням інгібіторів гликопротеиновыхрецепторов 11Ь/111а, найбільш безпечно і ефективно застосування абциксимаба (11аВ).


Дози та режими застосування препаратів

Пероральна антиагрегантну терапія

| Ацетилсаліцилову кислоту призначають у початковій дозі 160-325 мг некішечнорасворімой форми, в надалі - 75-100 мг / сут.

| Клопідогрел 75 мг / добу після навантажувальної дози 300 мг (600 мг - якщо цього вимагає гострота ситуації).

Антикоагулянти

| Фондапаринукс 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу.

| Еноксапарін 1 мг / кг маси тіла підшкірно кожні 12 ч.

| Дальтепарин 120 МО / кг кожні 12 ч.

| Надропарин 86 МО / кг кожні 12 ч.

| Нефракціонований гепарин внутрішньовенно болюсно 60-70 МО / кг (максимум - 5000 МО) з подальшою інфузією 12-15 МО / кг / год (максимум - 1000 МО / год), підтримуючи АЧТЧ в 1,5-2,5 рази вище контрольного значення.

| Бівалірудин внутрішньовенно болюсно 0,1 мг / кг з наступною інфузією 0,25 мг / кг / год. Додаткове внутрішньовенне введення болюсно 0,5 мг / кг і інфузією в підвищеній дозі 1,75 мг / кг / год перед проведенням перкутанного коронарного втручання.

Інгібітори глікопротеїнових рецепторів III / IIIа

| Абциксимаб 0,25 мг / кг внутрішньовенно болюсно з наступною інфузією 0,125 мг / кг / хв (максимум - 10 мг / хв ) протягом 12-24 ч.

| ептифібатид 180 мг / кг внутрішньовенно болюсно (другий болюс через 10 хв після перкутанного коронарного втручання), надалі - інфузія 2,0 мг / кг / хв на Протягом 72-96 ч.

| тирофібан 0,4 мг / кг / хв внутрішньовенно протягом 30 хв з подальшою інфузією 0,10 мг / кг / хв протягом 48-96 ч. Режим з більш високою дозою (болюс 25 мг / кг + інфузія 0,15 мг / кг / хв протягом 18 год) зараз проходить тестування в клінічних дослідженнях.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " блокатори глікопротеїнових рецепторів IIB / IIIA "
  1. Корекція ускладнень терапії блокаторами рецепторів глікопротеїну IIB / IIIA, пов'язаних з кровотечами
    Ризик розвитку кровотеч, пов'язаних із застосуванням антитромбоцитарних засобів і, в Зокрема, блокаторів рецепторів глікопротеїну Ilb / IIIa, безпосередньо залежить від дози одночасно застосовуваного гепарину, тому при використанні цих препаратів рекомендують особливий режим дозування гепарину. За умови перкутанного коронарного втручання недоцільно підвищувати дозу гепарину> 70 МО / кг
  2. Первинне фацілітівное перкутанне коронарне втручання з тромболізису
    Результати фацілітівного перкутанного коронарного втручання визначалися в малих групах досліджень PRAGUE -1 і SPEED (GUSTO-4 Pilot; SPEED - Strategies for Patency Enhancement in the Emergency Department). По-казано, що застосування половинної дози t-PA (активатор тканинного плазміногену) перед плано-вим первинним перкутанним коронарним втручанням призводить до збільшення кількості
  3. АНТИІШЕМІЧНА кошти
    Антагоністи кальцію нимодипин і нікардіпін зменшують неврологічне ушкодження при геморагічному та ішемічному інсультах. Обидва препарати розширюють судини головного мозку; на жаль, в деяких дослідженнях зареєстровано збільшення MK, але не поліпшення неврологічного результату. Призначення метілпреднізо-лона не пізніше ніж через 8 годин після травми спинного мозку зменшує неврологічний
  4. антиангінальної терапії
    Симптоми стенокардії та ознаки ішемії міокарда, в тому числі її безбольової форми, можуть бути усунені за допомогою лікарських засобів, що зменшують потребу міокарда в кисні і / або збільшують кровоток у ишемизированной області. До антиангінальну препаратів належать блокатори?-Адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів і органічні
  5. Тромбастенія Гланцмана
    Розвиток тромбоцитарной дисфункції обумовлюється відсутністю або дефектом мембранного рецептора до фібриногеном і глікопротеїну IIb - IIIa . Це призводить до різкого зниження інтенсивності процесу зв'язування фібриногену з мембраною тромбоцита, в результаті чого порушується агрегація тромбоцитів. Захворювання успадковується аутосомно-рецесивно, виявляється вже в ранньому дитячому віці, характеризується
  6. Премедикация
    Хворим, які перебувають в тривожному, але відносно стабільному стані, призначають невеликі дози опіоїдів (габл . 8-6) або бензодіазепінів (табл. 8-3). Для посилення седативного ефекту і запобігання блювоти доцільно використовувати прометазин (12,5-25 мг в / м). Профілактика аспірації блокаторами Н2-рецепторів показана при нудоті, блювоті і кровотечі з ЖKT (гл. 15). Метоклопрамід (10 мг
  7. Механізм дії
    Цитокіни діють через активацію рецепторів цитокінів. Ці рецептори не мають власних кіназного доменів, але все одно фосфорилюються по залишках тирозину. Винуватцем цього фосфорилювання є так звані Jak тирозинкінази (Janus kinase, названі так завдяки присутності в одній молекулі двох кіназного доменів). Вони асоційовані з рецепторами цитокінів, але неактивні поки рецептори
  8. Блокатори гістамінових рецепторів
    Антигістамінні засоби в результаті конкурентних відносин займають специфічні гистаминние рецептори (Н-рецептори) в тканинах. Таким чином, вони здатні попереджати і усувати реакції, викликані гістаміном. Найбільш ефективні ці препарати для профілактики, але не для усунення ефектів гістаміну. ??антигістамінними властивостями володіють багато кошти з інших лікарських груп
  9. Легеневі рецептори
    Імпульси від цих рецепторів надходять у центральну нервову систему по блукаючому нерву. Рецептори розтягнення розташовуються в гладких м'язах дихальних шляхів; OHPI відповідальні за припинення вдиху, коли легені перераздутіе (інфляційний рефлекс Герінга-Брей-ера), і вкорочення видиху, коли легені спадаються (дефляційний рефлекс). У звичайних умовах у людини рецептори розтягування грають
  10. Стандартні засоби терапії і профілактики в гострій фазі захворювання
    Ацетилсаліцилова кислота та інші антитромбоцитарні засоби Переконливі докази ефективності ацетилсаліцилової кислоти отримані в дослідженні КК-2. У цьому дослідженні доведено додаткове сприятливий вплив ацетилсаліцилової кислоти на результати лікування стрептокіназою. Існує обмежений ряд протипоказань до застосування ацетилсаліцилової кислоти: її не слід
  11. Порушення функції синусового вузла
    Дж. Л. Йордан і В. Дж. Мандел (JL Jordan and WJ Mandel) Синусовий вузол являє собою високоорганізований кластер спеціалізованих клітин, розташованих в області входження верхньої порожнистої вени в праве передсердя [1]. Він має серповидную форму (його довжина варіює від 9 до 15 мм) і складається з тіла (ширина його центральній частині 5 мм, а товщина 1 ,5-2 мм) і конусоподібних
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...