загрузка...
Патологічна фізіологія / Оториноларингологія / Організація системи охорони здоров'я / Онкологія / Неврологія і нейрохірургія / Спадкові, генні хвороби / Шкірні та венеричні хвороби / Історія медицини / Інфекційні захворювання / Імунологія та алергологія / Гематологія / Валеологія / Інтенсивна терапія, анестезіологія та реанімація, перша допомога / Гігієна і санепідконтроль / Кардіологія / Ветеринарія / Вірусологія / Внутрішні хвороби / Акушерство і гінекологія
« Попередня Наступна »

Активатори калієвих каналів

Основной представник цієї групи - нікоранділ. Має подвійний механізм дії: 1) активує АТФ-залежні калієві канали, 2) надає нітратоподобние ефект. Завдяки системній і коронарної вазодилатації забезпечує зменшення перед-і післянавантаження. В експериментальних дослідженнях в умовах ішемії та реперфузії активація К + АТФ-залежних каналів супроводжувалася кардіопротекторною ефектом. Добова доза никоранділу для попередження нападів стенокардії становить 20 мг 2 рази на добу. При тривалому прийомі може розвиватися толерантність до препарату подібно до того, як це відбувається при застосуванні нітратів. Перехресна толерантність з нітратами не відзначена. У невеликих рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях за участю хворих стабільною стенокардією нікоранділ поліпшував результати проб з дозованим фізичним навантаженням. У дослідженні ЮNA нікоранділ додавали до традиційної терапії пацієнтам, госпіталізованим у зв'язку з ангінозній болем. У порівнянні з плацебо препарат надавав виражений клінічний ефект. Проте, продовження терапії протягом 1,6 року не робило достовірного впливу на кардиальную смертність і частоту нефатального ІМ.

Найбільш частим побічним ефектом при застосуванні никоранділу був головний біль. Дуже рідко повідомляли про розвиток виразок слизової оболонки порожнини рота на фоні прийому никоранділу. Європейським кардіологічним товариством препарат рекомендований як додатковий засіб для симптоматичного лікування стабільної стенокардії. В Україні нікоранділ не зареєстрований.

Івабрадин

Препарат блокує /-канали синусового вузла, знижуючи його пейсмекерного активність і забезпечуючи негативний хронотропний ефект (рис. 3.18).



Рис. 3.18.

Механізм дії івабрадину на синусовий вузол

.
трусы женские хлопок
1-ток визначає параметри діастолічної деполяризації, частоту виникнення потенціалу дії і ЧСС. Селективне і специфічне інгібування /-каналів синусового вузла івабрадином призводить до уповільнення діастолічної деполяризації і ізольованому негативний хронотропний дії

Зниження ЧСС під впливом івабрадину спостерігається як у стані спокою, так і при фізичних навантаженнях. Антиангінальну ефективність препарату встановлена ??в діапазоні доз 10-20 мг / сут. На відміну від інших антиангінальних засобів, івабрадін не впливає на тонус судин, включаючи коронарні артерії серця. Незважаючи на те, що ЧСС визнана однією з найважливіших детермінант потреби міокарда в кисні і сучасна тактика лікування стенокардії передбачає її зниження до 55-60 уд. / Хв, в реальній клінічній практиці виникають труднощі з реалізацією цих рекомендацій. За даними Європейського реєстру за 2006 р. 33% хворих стабільною стенокардією не отримували блокаторів?-Адренорецепторів, в 20% випадків були прямі протипоказання до прийому зазначених препаратів. В Україні в 2006 р. проведено епідеміологічне дослідження REALITY за участю майже 1500 пацієнтів. Основне завдання дослідження - вивчення питання про ведення хворих стабільною стенокардією в амбулаторних умовах і моніторування у них ЧСС. 84% пацієнтів приймали блокатори?-Адренорецепторів, але тільки у 5% з них була досягнута цільова ЧСС <60 уд. / Хв. У 40% хворих, які брали участь у дослідженні, вказаний показник перевищував 80 уд. / Хв. Препа-рат івабрадін показаний для лікування стенокардії з метою зниження ЧСС у пацієнтів, які не можуть приймати блокатори?-Адренорецепторів через протипоказання або непереносимості (при гіперчутливості, БА та ін.) Знижуючи ЧСС, одну з основних детермінант потреби міокарда в кисні, івабрадін теоретично може впливати на прогноз при стабільній стенокардії.
Реальне значення по-добного впливу вимагає подальшого вивчення.

Триметазидин і ранолазин

Ставляться до антиангінальну препаратів метаболічної дії. Їх механізм дії безпосередньо пов'язаний з енергозабезпеченням міокарда. Триметазидин є першим представником нового фармакологічного класу - інгібіторів ферменту 3-КАТ. Блокада ферменту 3-КАТ в умовах ішемії оптимізує енергетичне забезпечення міокарда, перемикаючи клітинний метаболізм з окислення жирних кислот на окислення глюкози. Це дозволяє зберегти в кардіоміоцитах необхідний рівень АТФ, попередити розвиток внутрішньоклітинного ацидозу та накопичення іонів кальцію. Ранолазин додатково блокує натрієві канали, які активуються в умовах ішемії, попереджає перевантаження міокарда іонами кальцію. Триметазидин і ранолазин не роблять значного впливу на ЧСС та АТ. Враховуючи механізм дії та фармакодинамічні властивості, їх можна комбінувати з традиційними антиангінальними «гемодинамическими» засобами (блокаторами?-Адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, органічними нітратами). Подібні лікарські поєднання здатні підвищити ефективність терапії при збереженні її пере-носимо. Слід зазначити, що ранолазин ме-неї вивчений, ніж триметазидин. В Україні ранолазин не зареєстрований. Вплив метаболич-ських препаратів на прогноз хворих стабільною стенокардією не визначено.

Молсидомін

вазодилататори з гемодинамічним профілем, подібним нітратів. У відповідному режимі дозування (2-8 мг / добу) препарат застосовують як антиангінальний засіб. Вплив препарату на прогноз стабільної стенокардії не вивчалася.
« Попередня Наступна »
= Перейти до змісту підручника =
Інформація, релевантна " активатори калієвих каналів "
  1. Типові види порушень фібринолітичної системи
    Виділяють гіпер-і гіпофібрінолітіческіе стану. Вони можуть бути придбані (зустрічаються частіше) і спадкові. Частіше зустрічаються набуті порушення. Гіперфібринолітичний стану проявляються геморагічним синдромом і можуть розвиватися внаслідок: а) надмірної активації фібринолізу, зумовленої: - підвищеним виділенням / введенням в кров активаторів плазміногену
  2. Патологія системи фібринолізу
    Фібринолітична система здійснює фібриноліз - розчинення фибриновой пробки і відновлення судинної стінки. Ця система складається з плазміногену (профермент, неактивна форма) і плазміну (протеолітичний фермент, активна форма). Субстратами для плазміну є фібриноген і фібрин, фактори Віллебранда, V, VIII, IX, XII, XIII. Плазміноген активується як по внутрішньому, так і по
  3. Контроль за обробкою посуду, інвентарю та обладнання хлорсодержащими дезинфектантами
    Посуд, обробні дошки, лопатки, стелажі та ін, оброблені із застосуванням розчинів хлорвмісних препаратів дають позитивну реакцію з йодисто-калієвим крохмалем. Хід визначення. Ватним тампоном, змоченим розчином йодисто-калієвого крохмалю, протирають ділянку (у вигляді смужки 1х5 см) досліджуваного предмета. Поява смуги буро-синього кольору свідчить про присутність хлору.
  4. Гіперкаліємія внаслідок підвищеного надходження калію в організм
    У нормі збільшення надходження калію в організм рідко супроводжується гиперкалиемией - за винятком тих випадків, коли в / в швидко вводять велику його кількість . Разом з тим калієва навантаження може викликати гіперкаліємію при нирковій недостатності, при дефіциті інсуліну, а також у хворих, які отримують (32-адреноблокато-ри. Часто залишаються непоміченими такі джерела надходження калію, як
  5. гемоглобінового буфер
    Гемоглобін в кількісному відношенні є найбільш важливим небікарбонатним буфером позаклітинної рідини. Гемоглобін - це складна молекула з безліччю сайтів, що здійснюють буферне взаємодію. Основна буферна роль припадає на частку гистидина (рК близько 6,8). Дещо спрощуючи можна прийняти, що відновлений гемоглобін (слабка кислота, HHb) знаходиться в рівновазі з його калієвої
  6. Визначення хлорвмісних препаратів у воді мийних ванн
    Контроль за застосуванням для знезараження хлорвмісних речовин (хлорного вапна, хлораміну та ін) проводиться у воді мийних ванн за допомогою індикаторного паперу, просоченої йодисто-калієвим крохмалем. Хід визначення. Смужку індикаторного паперу опускають у воду мийної ванни. При наявності хлору у воді, змочена папірець стає темно-синьою. Від звичайної водопровідної води колір папірців не
  7. Протиішемічний кошти
    Ці препарати зменшують споживання міокардом кисню через зниження ЧСС, артеріального тиску або ослаблення скоротливості ЛШ або викликають вазодилатацію. БЛОКАТОРИ?-АДРЕНОРЕЦЕПТОРІВ Докази сприятливих ефектів блокаторів?-адренорецепторів при нестабільній стенокардії базуються на результатах невеликі-ших за обсягом рандомізованих досліджень, патофізіологічних міркуваннях і
  8. Принципи медикаментозної та радикальної терапії больових синдромів
    Біль відноситься до найбільш частих скарг, з якими мають справу лікарі різних спеціальностей у повсякденній практиці. Поширеність болевихсіндромов в системі первинної медичної допомоги коливається від 11 до 40%. За даними ВООЗ, у розвинених країнах світу біль за масштабами свого поширення цілком порівнянна з пандемією. Для досягнення успіху в лікуванні важливо поділ болю на
  9. Медіатори запалення гуморального походження
    Найважливішим джерелом медіаторів запалення є системи комплементу, кінінів, гемостазу і фібринолізу. Кініни. Включення кининов в розвиток запалення означає початок другого каскаду реакцій, обумовлених активацією плазмових і клітинних протеолітичних ферментів. Як відомо, джерелом утворення кінінів в крові і тканинах є a 2-глобулін - кініноген. Розщеплення кининогена
  10. Ендотеліапьние фактори
    Ендотелій судин володіє метаболічної активністю: він здатний виробляти або модифікувати речовини, які прямо або опосередковано регулюють артеріальний тиск і кровотік. В їх число входять вазоділата-тори (оксид азоту [NO], простациклін [PGI2]), вазоконстріктори , антикоагулянти (тромбомо-Дулін, протеїн С), фібринолітики (тканинний активатор плазміногену), а також фактори,
  11. КЛІНІЧНА АНАТОМІЯ ВУХА
    Розрізняють зовнішнє, середнє і внутрішньо вухо . Внутрішнє вухо - лабіринт складається з равлики, передодня і півколових каналів. Равлик, зовнішнє і середнє вухо являють собою орган слуху, до складу якого входить не тільки рецептор (кортів орган), але і складна звукопровідна система, призначена для доставки до нього звукових коливань . Напередодні і півколових каналах внутрішнього вуха
  12. Контроль за правильністю обробки рук персоналу містять хлор дезинфектантами
    Руки працівників при зіткненні з харчовими продуктами можуть служити причиною інфекційних захворювань і харчових отруєнь мікробної природи. Тому перед початком роботи рекомендується ретельно вимити руки з милом і щіткою і обробити 0,2%-ним розчином хлорвмісних препаратів. Хід визначення. Для контролю правильності обробки рук хлорсодержащими дезінфеканта, беруть тампон,
загрузка...

© medbib.in.ua - Медична Бібліотека
загрузка...